Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
C02AB01
Wirkungsmechanismus
Der antihypertensive Effekt von Methyldopa beruht wahrscheinlich auf einer Umwandlung in alpha-Methylnoradrenalin, das zentrale inhibitorische alpha-adrenerge Rezeptoren stimuliert, Neurotransmission simuliert, und/oder die Aktivität des Plasmarenins reduziert und so den arteriellen Druck senkt. Methyldopa führt im Gewebe zur Abnahme der Konzentration an Serotonin, Dopamin, Adrenalin und Noradrenalin. Es ist ein Inhibitor der Decarboxylase von aromatischen Aminosäuren bei Tieren und Menschen. Die Fähigkeit, Dopa-Decarboxylase zu hemmen und im Gewebe das Noradrenalin zu vermindern, kommt allein dem L-Isomer von Methyldopa zu.
Pharmakodynamik
Methyldopa ist ein wirkungsvolles Antihypertonikum, das den Blutdruck im Liegen, Sitzen und Stehen senkt. Symptomatische Lage- und Belastungs-Hypotonie sowie Tagesschwankungen des Blutdruckes treten selten auf. Durch Dosisanpassung kann die morgendliche Hypotension vermindert werden, ohne dass damit die Kontrolle des Blutdruckes am Nachmittag erschwert würde.
Klinische Wirksamkeit
Methyldopa vermindert gewöhnlich weder die glomeruläre Filtrationsrate noch die renale Durchblutung oder Filtratfraktion.
Methyldopa hat keinen direkten Einfluss auf die Herzfunktion. Das Herzminutenvolumen ist gewöhnlich unverändert ohne Pulserhöhung. Bei einigen Patienten wird die Herzfrequenz verlangsamt.
Normale oder erhöhte Plasma-Renin-Aktivität kann im Verlauf der Methyldopa-Therapie abnehmen.