Pharmakokinetik

Absorption
Mit Oestradiol Streuli bzw. Oestradiol-K Streuli wurden keine pharmakokinetischen Untersuchungen durchgeführt, so dass keine Daten zur Absorption vorliegen. Die folgenden Angaben stammen aus der Literatur und sind allgemeiner Art.

Distribution
Nach i.m.-Injektion werden Oestradiol Streuli (Östradioldipropionat) sowie Oestradiol-K Streuli (Östradiolbenzoat) durch Esterasen gespalten und in Östradiol umgewandelt.
Die Plasmaproteinbindung von Östradiol beträgt 97-99%. Die Östrogene verschwinden rasch aus dem Blut in die meisten Gewebe: Die Halbwertszeit der zirkulierenden Östrogene beträgt nur 6 Minuten. Östradiol reichert sich in den östrogenrezeptorhaltigen Zellen der Zielorgane (u.a. Hypothalamus, Hypophyse, Vagina, Urethra, Uterus, Brust, Leber und Knochen [Osoteoblasten]) an. Östradiol ist plazenta- und milchgängig.

Metabolismus
Östradiol wird überwiegend in der Leber mit Glucuronsäure, weniger mit Schwefelsäure konjugiert und als Natriumsalz renal ausgeschieden. Ein kleiner Teil wird zu weniger aktiven Metaboliten oxidiert (Östriol, Östrol) und ebenfalls sekundär konjugiert und renal eliminiert.
Östradiol (E2), Östron (E1), und Östriol (E3) verhalten sich im Plasma wie 1:2:3, die relativen Wirkungsstärken wie 100:33:10. Die Halbwertszeiten von E1 und E2 betragen 90, resp. 50 Minuten.
Der in den Darm ausgeschiedene Anteil wird teilweise durch den enterohepatischen Kreislauf wieder ins Blut aufgenommen.

Elimination
Insgesamt werden 80% von Östradiol renal ausgeschieden; 7% mit den Fäzes. Nur ein geringer Teil wird unverändert durch die Nieren eliminiert. Nach 3-4 Wochen ist die verabreichte Dosis vollständig eliminiert.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Der metabolische Abbau von Östradiol ist bei Leberfunktionsstörungen verlangsamt (siehe «Vorsichtsmassnahmen»).