Pharmakokinetik

Acetazolamid wird schnell und fast vollständig vom Gastrointestinaltrakt absorbiert. Der Wirkungseintritt nach parenteraler oder oraler Verabreichung erfolgt ca. 1 Stunde nach Applikation. Ca. 93% des Wirkstoffes im Plasma sind proteingebunden. Der Wirkstoff verteilt sich jedoch schnell in andere Gewebe und konzentriert sich vor allem in den Erythrocyten, dem Plasma und den Nieren. Acetazolamid kumuliert nicht in den Geweben. Bei den Tabletten liegen max. Serumkonzentrationen von 26 µg/ml nach 2 Stunden, min. Serumkonzentrationen von 13 µg/ml nach 6 Stunden vor. Nach Mehrfachapplikation stellen sich innert 7 Tagen max. Serumkonzentrationen von mehr als 10 µg/ml über 12 Stunden hinweg ein. Bei den Kapseln liegen max. Serumkonzentrationen von 21 µg/ml nach 2-3 Stunden und min. Serumkonzentrationen von 11 µg/ml nach 12 Stunden vor.
Die Serumhalbwertszeit von Acetazolamid beträgt durchschnittlich 6,3 Stunden. Die Eliminations-Plasmahalbwertszeit nach intravenöser Applikation von Dosierungen im Bereich von 5-20 mg/kg beträgt 95 Minuten. In den ersten 24 Stunden werden über den Urin 70-100%, im Durchschnitt 90% des Acetazolamids unverändert ausgeschieden bei den retardierten Kapseln 47%.
Acetazolamid durchdringt in unbekannter Menge die Plazentaschranke und geht in die Muttermilch über.