Pharmakokinetik

Phenytoin verteilt sich rasch in alle Gewebe: nach intravenöser Injektion sind die Konzentrationen im Plasma und im Gehirn innerhalb von Minuten gleich.
Phenytoin wird vornehmlich an Serumalbumin gebunden (83-94%). Bei Neugeborenen ist die Eiweissbindung erniedrigt. Nach der Einzeldosis wird der maximale Plasmaspiegel im allgemeinen nach 4-6 h (Bereich 3-12 h) erreicht. Da Phenytoin eine Sättigungskinetik aufweist, ist die Halbwertszeit von der Höhe des Plasmaspiegels abhängig. Sie beträgt 20-60 h, im Kindesalter ist sie in der Regel kürzer. Der mittlere therapeutische Bereich der Plasmakonzentration liegt zwischen 10-20 µg/ml, Konzentrationen über 25 µg/ml können im toxischen Bereich liegen.
Phenytoin passiert die Placenta leicht, es werden ähnliche Plasmakonzentrationen bei Mutter und Fötus gefunden. Die Muttermilch enthält 10-20% der Plasmakonzentration.
Phenytoin wird zu mehr als 95% biotransformiert. Der Hauptmetabolit ist das Glucuronid des p-Hydroxy-diphenyl-hydantoins, das im enterohepatischen Kreislauf zirkuliert.