Eigenschaften/Wirkungen

Celestone Injektionslösung enthält mit Betamethason-Natriumphosphat einen leicht wasserlöslichen Ester des Betamethason, der nach der Injektion im Blut bzw. Gewebe zum pharmakologisch aktiven Betamethason hydrolysiert wird. Betamethason ist ein fluoriertes Glukokortikoid mit entzündungshemmender, antirheumatischer und antiallergischer Langzeitwirkung auf das Gewebe.
Die Wirkung von Betamethason beruht wie die aller Glukokortikoide auf der Anregung der Synthese spezifischer Proteine in der Zelle. Diese sind für die eigentlichen biologischen Wirkungen verantwortlich. Da der Wirkmechanismus über den Zellkern verläuft, tritt die maximale pharmakologische Wirkung der Glukokortikoide auch bei parenteraler Verabreichung verzögert (etwa 2 Stunden nach der Injektion eines löslichen Salzes) ein und hält länger an als der Plasmahalbwertszeit entspricht.
Die relative entzündungshemmende Äquivalenzdosis von Betamethason (in löslicher Form) im Vergleich zu anderen Glukokortikoiden beträgt: 1 mg Betamethason = 1,25 mg Dexamethason = 6,5 mg Triamcinolon bzw. Methylprednisolon = 8,5 mg Prednison bzw. Prednisolon = 35 mg Hydrocortison = 40 mg Cortison.
Die Dauer der entzündungshemmenden Wirkung entspricht etwa der Dauer der Suppression der Hypothalamus-Hypophysen-NNR-Achse.
Die mineralokortikoide Wirkung von Betamethason ist sehr gering.