Eigenschaften/Wirkungen

Die vielfältigen Wirkungen der Glukokortikoide dienen der physiologischen Anpassung des Organismus an Belastungssituationen. Das Aktivitätsspektrum umfasst katabole, diabetogene, antiphlogistische, immunsuppressive (antiallergische), antiproliferative, hämatologische, zentrale und mineralokortikoide Wirkungen. Einige therapeutisch erwünschte Wirkungen werden erst bei unphysiologisch hohen (pharmakologischen) Dosen erreicht. Dazu gehören insbesondere die entzündungshemmende, antiallergische und immunsuppressive Wirkung.
Prednisolon ist ein synthetisches Glukokortikoid, das in Prednisolon Streuli, Injektionssuspension, als Acetat vorliegt, welches nach Verabreichung zu Prednisolon hydrolysiert wird. Es hat eine etwa 4 mal stärkere glukokortikoide Potenz als das natürliche Cortisol. Die mineralokortikoide Wirkung dagegen beträgt nur 60% derjenigen des Cortisols.
Die Wirkung von Prednisolon beruht wie die aller Glukokortikoide auf der Anregung der Synthese spezifischer Proteine in der Zelle. Diese sind für die eigentlichen biologischen Wirkungen verantwortlich. Aufgrund dieses über den Zellkern verlaufenden Wirkmechanismus setzt die Wirkung bei allen Darreichungsformen 30-60 Minuten später ein, als von der Plasmakonzentration her zu erwarten wäre, und sie hält nach Absinken der Plasmakonzentration unter den therapeutisch wirksamen Spiegel noch mehrere Stunden an. Das Maximum der pharmakologischen Wirkungen wird jedoch in der Regel erst mehrere Stunden nach der Injektion erreicht.
Die Ausschüttung der natürlichen Kortikosteroide unterliegt einer zirkadianen Periodik, wobei etwa 70% zwischen 2 und 8 Uhr morgens sezerniert werden.
Die relative entzündungshemmende Äquivalenzdosis von Prednisolon im Vergleich zu anderen Glukokortikoiden beträgt: 5 mg Prednisolon = 5 mg Prednison = 0,7 mg Dexamethason = 4 mg Triamcinolon bzw. Methyl­prednisolon = 20 mg Hydrocortison = 25 mg Cortison.
Für in löslicher Form vorliegendes Prednisolon entspricht die Dauer der entzündungshemmenden Wirkungen etwa der Dauer der Suppression der Hypothalamus-Hypophysen-NNR-Achse, d.h. etwa 30-36 Stunden. Für Prednisolon Streuli, Injektionssuspension, liegen keine diesbezüglichen Daten vor.
Das in Prednisolon Streuli, Injektionssuspension, enthaltene Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. Seine lokalanästhetische Wirkung setzt wenige Minuten nach einer Injektion von Prednisolon ein und hält etwa 45-60 Minuten lang an und vermag so, die bei der Injektion der Suspension eventuell entstehenden Irritationen oder Schmerzen zu lindern.