Pharmakokinetik

Prednisolon

Absorption
Daten zur Resorption und Bioverfügbarkeit von Prednisolon Streuli, Injektionssuspension, nach lokaler (intraartikulärer oder intrafokaler) Verabreichung sind bisher nicht verfügbar.

Distribution
Die reversible Bindung von Prednisolon erfolgt an zwei Plasmaproteine, an ein Glukokortikoid-bindendes Globulin sowie an Albumin.
Die Plasmaeiweissbindung beträgt normalerweise 55-90%; das Verteilungsvolumen 0,8-0,9 l/kg.
Prednisolon passiert sowohl die Blut-Hirn- als auch die Plazentaschranke, und es tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus
Prednisolon wird in nahezu allen Körpergeweben, insbesondere aber in der Leber, zu biologisch inaktiven Verbindungen metabolisiert. Die Metaboliten werden z.T. glucuronidiert und sulfatiert und renal ausgeschieden.

Elimination
Daten zur Plasmahalbwertszeit von Prednisolon, wie es in Prednisolon Streuli, Injektionssuspension, vorliegt, sind bisher nicht verfügbar. Für den nicht-retardierten Wirkstoff Prednisolon wird die biologische Eliminationszeit mit 12-36 Stunden angegeben.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Es ist nicht bekannt, ob und in welchem Ausmass besondere klinische Situationen die pharmakokinetischen Eigenschaften des retardierten Wirkstoffes, wie er in Prednisolon Streuli, Injektionssuspension, vorliegt, beeinflussen. Für lösliche Glukokortikoide ist folgendes bekannt:

Schwere Lebererkrankungen (z.B. Hepatitis, Leberzirrhose): geringere Clearance, verlängerte Eliminationshalbwertszeit. Bei hypoalbuminämischen Leberaffektionen kann die freie, pharmakologisch aktive Fraktion erheblich zunehmen.

Nierenschäden: verkürzte Plasmahalbwertszeit möglich.

Schwangerschaft: verlängerte Plasmahalbwertszeit.

Neugeborene: geringere Clearance als bei älteren Kindern und Erwachsenen.

Weitere Situationen mit veränderter Kinetik: siehe «Interaktionen».

Lidocain

Absorption, Distribution
Lidocain wird nach parenteraler Verabreichung rasch resorbiert und in die Gewebe verteilt.

Metabolismus
Lidocain wird in der Leber über die Desalkylierung zu N-Ethylglycinxylidid, das noch eine signifikante lokalanästhetische Wirkung besitzt, abgebaut.

Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit von Lidocain beträgt 1,5-2 Stunden. Etwa 90% einer parenteralen Dosis werden nach einer oxidativen Desalkylierung durch Hydrolyse der Amidbindung als 4-Hydroxyxylidin und Xylidin, und weniger als 10% werden unverändert in den Urin ausgeschieden.
Bei schwerer Leberinsuffizienz ist die Metabolisierung von Lidocain verringert.