Pharmakokinetik

Absorption
Nach i.m.-Injektion wird Cyanocobalamin vollständig resorbiert, maximale Plasmakonzentrationen werden nach 1 Stunde erreicht.
Distribution
Im Blutkreislauf bindet sich das Cyanocobalamin hauptsächlich an das Plasmaprotein Transcobalamin II, das für den Transport in die Leber und andere Gewebe verantwortlich ist.
Vitamin B12 ist placentagängig, und der Plasmaspiegel der Neugeborenen ist etwa 3-5 x so hoch wie der der Mutter.
Metabolismus
Cyanocobalamin wird zu Methyl- und Desoxyadenosylcobalamin umgewandelt und in dieser Form im Körper gespeichert.
Elimination
Die Ausscheidung beträgt etwa 3-8 µg/Tag und erfolgt vor allem über die Galle. Der grösste Anteil an Cyanocobalamin durchläuft den enterohepatischen Kreislauf. Mit dem Urin werden täglich maximal 0,25 µg ausgeschieden, da nur die geringe, nicht proteingebundene Menge im Plasma nierengängig ist. Bei parenteraler Verabreichung wird der die Serumskapazität von etwa 1,8 ng/ml übersteigenden Teil einer Dosis renal eliminiert, der grösste Teil davon innerhalb von 8 Stunden nach der Verabreichung. Dabei steigt der Wirkstoffverlust durch renale Elimination mit zunehmender Dosis rasch an: von 5% bei einer Dosis von 25 µg auf 47% bei einer Dosis von 100 µg und auf 85% bei einer solchen von 1000 µg.