Pharmakokinetik

Indometacin wird nach oraler Gabe rasch absorbiert und es werden maximale Plasmakonzentrationen von 1 resp. 2 mcg/ml nach einmaliger Gabe von 25 mg resp. 50 mg gefunden. Oral verabreichtes Indometacin ist zu etwa 100% bioverfügbar, wobei 90% der Dosis innerhalb 4 Stunden absorbiert wird, rektal verabreichtes Indometacin (Suppositorien) ist zu mindestens 80% bioverfügbar. Die mittlere Plasma-Halbwertszeit wird auf etwa 4,5 Stunden geschätzt. Mit einer typischen therapeutischen Dosierung von 25 oder 50 mg 3× täglich sind die steady-state Plasmakonzentrationen von Indometacin etwa 1,4 mal grösser als nach der ersten Gabe.

Distribution
Im Bereich der therapeutischen Plasmakonzentrationen ist etwa 90% des Indometacin an Plasmaprotein gebunden.

Metabolismus
Indometacin tritt im Plasma unverändert und als desmethylierter, desbenzoylierter und desmethylierter-desbenzoylierter Metabolit, alle in unkonjugierter Form, auf.

Elimination
Indometacin wird über die Niere, z.T. metabolisiert, und über die Galle ausgeschieden. Indometacin unterliegt einem bedeutenden enterohepatischen Kreislauf. Etwa 60% der oral zugeführten Dosis wird im Urin unverändert oder als Metabolit (26% als Indometacin und dessen Glukuronid), und 33% in den Faeces (1,5% als unverändertes Indometacin) ausgeschieden.