Pharmakokinetik

Bupheninhydrochlorid wird nach oraler Applikation aus dem Magen-Darm-Trakt schnell resorbiert. Die Wirkung setzt binnen 10 Min. ein, erreicht ein Maximum innerhalb von 30 Min. und dauert ca. 2 Std. an. Diphenylpyralin wird durch den Magen-Darm-Trakt gut und schnell resorbiert.

Distribution
Bei oraler Gabe bzw. i.v. Gabe im therapeutischen Dosisbereich ist der Nachweis von Buphenin im strömenden Blut nicht möglich, da Buphenin aufgrund des stark lipophilen Charakters rasch in den Organen aufgenommen wird. Die Bindung an Serumproteine ist nur gering (ca. 6%). In Tierversuchen wurde der maximale Blutspiegel innerhalb von 10 Min. erreicht.

Metabolismus
Buphenin wird in vitro unter Zerstörung des Grundgerüstes abgebaut, wobei p-Hydroxybenzaldehyd, p-Hydroxypropiophenon und weitere Carbonylverbindungen entstehen. Die Abbauprodukte sind uringängig. Die Metabolisierung von Diphenylpyralin findet in der Leber statt.

Elimination
Buphenin wird nicht in freier Form ausgeschieden; im Harn sind Konjugate (o-Glukuronid, daneben o-Sulfat) vorhanden, ferner findet oxidativer, desaminierender Abbau statt. Die maximale renale Ausscheidung erfolgt beim Menschen etwa 2 Stunden nach der Applikation. Beim Menschen wurde eine Eliminations-Halbwertszeit von 3,5 h ermittelt. Die vom Menschen renal ausgeschiedene Menge an intaktem Diphenylpyralin beträgt 2,4–7% der applizierten Dosis. Die in Benzophenon chemisch überführbaren Verbindungen (intaktes Diphenylpyralin, dessen N-Oxid und ein sekundäres Amin) werden vorwiegend in den ersten 24 Stunden renal ausgeschieden, doch hält die Elimination bis zu 3 Tagen an. Die Summe der zu Benzophenon abbaubaren Amine beträgt ca. 11% der applizierten Dosis.