Pharmakokinetik

Absorption
Nach intramuskulärer Verabreichung wird Medroxyprogesteronacetat langsam aus dem Gewebe absorbiert und erreicht Plasmaspiegel-Spitzenwerte nach durchschnittlich 4 bis 20 Tagen. Der Serumspiegel von Medroxyprogesteronacetat nimmt dann allmählich ab und bleibt nach Verabreichung einer Dosis von 150 mg während zwei bis drei Monaten relativ konstant bei 1 ng/ml. Nach einmaliger Verabreichung kann der Wirkstoff noch während 7-9 Monaten in der Zirkulation nachgewiesen werden.
Distribution
Medroxyprogesteronacetat wird zu etwa 90-95% an Plasmaproteine gebunden. Das Verteilungsvolumen beträgt 20±3 l. Medroxyprogesteronacetat passiert die Blut-Hirn-Schranke und die Plazentaschranke und tritt in die Muttermilch über.
Metabolismus
Medroxyprogesteronacetat wird in der Leber weitgehend metabolisiert. Die Bildung von hydroxylierten und demethylierten Metaboliten erfolgt über CYP3A. Ferner findet eine Konjugation mit Glucuronsäure und Sulfat statt.
Elimination
Die Elimination erfolgt vorwiegend in Form von Konjugaten mit dem Urin. Nur ca. 1% der Dosis wird unverändert eliminiert.
Die terminale Halbwertszeit nach einmaliger intramuskulärer Verabreichung beträgt ca. 6 Wochen. Es besteht ein unbedeutender enterohepatischer Kreislauf.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Pharmakokinetische Daten bei Kindern und Jugendlichen, bei älteren Patientinnen oder bei Patientinnen mit Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen liegen nicht vor.