Pharmakokinetik

Absorption

Benzthiazid ist ein Äquivalent zu Hydrochlorothiazid. Von diesem ist bekannt, dass es zu 60-70% gastrointestinal absorbiert wird.

Triamteren wird in unterschiedlichen Mengen, jedoch rasch vom Gastrointestinaltrakt resorbiert.
Spitzen-Plasma-Konzentrationen von 0,05-0,28 µg/ml sind innerhalb von 2-4 Stunden nach der Anwendung von 100-200 mg-Einzeldosen erreicht worden. Die Bioverfügbarkeit von Triamteren beträgt ca. 50%.

Distribution

Benzthiazid: Es gibt wenig Informationen über seine Verteilung im Körper; es wird aber angenommen, dass die Verteilung von Benzthiazid ähnlich anderer Thiazide ist. Thiazide durchdringen die Plazentabarriere, und kleine Mengen werden in die Muttermilch ausgeschieden.
Der diuretische Effekt von Benzthiazid beginnt 2 Stunden nach der Anwendung und dauert bis zu 12 Stunden.

Triamteren: Es wird in der Galle verteilt. Ca. 67% des Triamterens im Blut binden sich an die Plasmaproteine. Es durchdringt die Plazenta von Tieren, und kleine Mengen des Wirkstoffes werden in die Milch ausgeschieden.
Es sind aber keine klinischen Daten verfügbar, die zeigen, ob Triamteren in die Muttermilch ausgeschieden wird.
Der diuretische Effekt des Triamterens beginnt in den ersten 2-4 Stunden nach der Verabreichung, erreicht seinen Höhepunkt zwischen der 3. und 4. Stunde und hält bis zur 7. bis 9. Stunde an. Die Wirkungsdauer ist von verschiedenen Faktoren abhängig, vor allem von der renalen Funktion.

Metabolismus

Benzthiazid: Keine näheren Angaben.

Triamteren: Es wird in erster Linie in 6-p-Hydroxytriamteren und sein Sulfatkonjugat metabolisiert.

Elimination

Benzthiazid wird unverändert im Urin ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit wurde auf 5-15 Stunden geschätzt.

Triamteren: Die Plasmahalbwertszeit beträgt 100-150 Minuten. Der Wirkstoff wird unverändert und in Form seiner Metaboliten ausgeschieden. In einer Studie mit gesunden Männern war die Harnausscheidung von 6-p-Hydroxytriamteren 3mal höher als diejenige des unveränderten Triamterens.
Der mittlere Prozentsatz des Wirkstoffes, der im Urin gefunden wurde (0-48 Stunden), betrug 21%.