Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit von Metoclopramid ist bei jeder Person unterschiedlich und liegt bei oraler Einnahme zwischen 50% und 78%. Der Wert nach rektaler Verabreichung ist vergleichbar oder etwas geringer (zwischen 50% und 70%).
Zwei Stunden nach oraler Einnahme von 10 mg Metoclopramid betragen die Blutwerte ungefähr 40 ng/ml.
Nach intravenöser Injektion tritt die pharmakologische Wirkung nach 1 bis 3 Minuten ein, nach intramuskulärer Injektion nach 10–15 Minuten und nach oraler Verabreichung nach 30 bis 60 Minuten.

Distribution
Die Plasmaproteinbindung ist gering (zwischen 13% und 30%), das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 2,2 bis 3,5 l/kg. Metoclopramid passiert die Blut-Hirn-Schranke sowie die Plazentaschranke und geht in die Muttermilch über.

Metabolismus und Elimination
Die Metabolisierung von Metoclopramid ist gering. Im Urin wurde ein Metoclopramid-Metabolit nachgewiesen, dessen eventuelle Aktivität ist jedoch nicht bekannt.
Beim Menschen erfolgt die hauptsächliche Elimination über die Nieren. Nach oraler Einnahme von 10 mg Metoclopramid werden in den ersten 24 Stunden 78% entweder unverändert oder konjugiert im Urin ausgeschieden (85% nach 72 Stunden). Die Gesamtclearance beträgt 630 ml/Min.
Je nach Autor beträgt die Ausscheidungshalbwertszeit durchschnittlich 2 bis 6 Stunden.

Pharmakokinetik bei Niereninsuffizienz
Die Clearance von Metoclopramid (einmalige Verabreichung von 10 mg i.v. oder per os) ist bei niereninsuffizienten Patienten dreimal geringer und die Halbwertszeit mit 14 Stunden deutlich länger. Somit ist eine Dosisanpassung erforderlich (siehe «Dosierung/Anwendung»).

Pharmakokinetik bei Leberinsuffizienz
In einer Reihe von Studien sind die pharmakokinetischen Parameter von Metoclopramid bei Patienten mit Leberzirrhose mit jenen bei gesunden Freiwilligen verglichen worden. Dabei wurden eine Verringerung der Plasmaclearance und eine Verlängerung der Halbwertszeit beobachtet. Somit ist eine Dosisanpassung erforderlich (siehe «Dosierung/Anwendung»).