Pharmakokinetik

Absorption/Distribution
Pentazocin wird vom Magen-Darmtrakt und den intramuskulären und subkutanen Injektionsstellen aus gut resorbiert.
Pentazocin erfährt eine erste Leberpassage und weniger als 20% der oralen Dosis gelangen in unveränderter Form in den systemischen Kreislauf. Bei der oralen Bioverfügbarkeit und dem Metabolisierungsgrad der Substanz gibt es beträchtliche interindividuelle Schwankungen.
Die maximalen Plasmakonzentrationen werden 1 bis 3 Stunden nach oraler oder rektaler Verabreichung und 15 Minuten bis 1 Stunde nach i.m. Injektion erreicht.
Die Bindung an die Plasmaproteine beträgt etwa 60%.
Pentazocin passiert die Placentarschranke und tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus/Elimination
Pentazocin wird in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch Oxidation der terminalen Methylgruppen aber auch durch Glucuronsäure-Konjugation.
Die Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden und nur eine geringe Menge des Medikamentes wird in unveränderter Form im Urin ausgeschieden.
Weniger als 2% werden in den Fäces ausgeschieden.
Die Eliminationshalbwertszeit im Plasma liegt zwischen 2 und 5 Stunden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei schwerer Leberinsuffizienz beobachtet man eine Abnahme der Clearance von Pentazocin und eine Verlängerung der terminalen Eliminationshalbwertszeit.