Zusammensetzung

Wirkstoffe
Acidum tranexamicum.
Hilfsstoffe
Filmtabletten
Tablettenkern: cellulosum microcristallinum, hydroxypropylcellulosum substitutum humile, talcum, magnesii stearas, povidonum K25, silica colloidalis anhydrica.
Filmüberzug: copolymerum methacrylatis butylati basicum, titanii dioxidum, talcum, magnesii stearas, macrogolum 8000, vanillinum.
Brausetabletten
Acidum citricum, natrii hydrogenocarbonas, natrii carbonas, natrii citras dihydricus, Orangenaroma. Enthält 194,27 mg Natrium pro Brausetablette.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Therapie und Prophylaxe von Blutungen infolge gesteigerter lokaler Fibrinolyse/Fibrinogenolyse, wie bei Prostatektomie und allen Arten von Operationen an den Harnwegen, bei Hämaturie, bei rezidivierenden Blutungen des Gastrointestinaltrakts, Colitis ulcerosa, essentieller oder IUP-induzierter Hypermenorrhoe, Zervixkonisation.
Epistaxis sowie nach Zahnextraktion bei Patienten mit Koagulopathien.
Hereditäres angioneurotisches Ödem.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung
Erwachsene
Erhöhte lokale Fibrinolyse
Standarddosierung
2–3 mal täglich 2–3 Filmtabletten bzw. 2–4 mal täglich 1 Brausetablette.
Für die nachstehenden Indikationen werden folgende Dosierungen empfohlen:
Operation an den Harnwegen, Prostatektomie
Die Behandlung mit Cyklokapron ist in den ersten drei Tagen nach der Operation nicht ausreichend. Die Therapie und Prophylaxe von Blutungen muss in dieser Phase mit anderen Massnahmen erfolgen. Nach 3 Tagen 2–3 mal täglich 2–3 Filmtabletten oder 2–4 mal täglich 1 Brausetablette bis makroskopisch keine Hämaturie mehr nachweisbar ist.
Hämaturie
2–3 mal täglich 2–3 Filmtabletten oder 2–4 mal täglich 1 Brausetablette bis makroskopisch keine Hämaturie mehr nachweisbar ist.
Blutungen des Gastrointestinaltrakts
Orale Gabe von 1,5 g (3 Filmtabletten, 1–2 Brausetabletten) 3 mal täglich während 7 Tagen.
Essentielle oder IUP-induzierte Hypermenorrhoe
Sofort nach Beginn profuser Blutungen am 1. Tag 2 Filmtabletten/1 Brausetablette 4 mal täglich, am 2. und 3. Tag 2 Filmtabletten/1 Brausetablette 3 mal täglich.
Zervixkonisation
Postoperativ 3 mal täglich 3 Filmtabletten oder 3–4 mal täglich 1 Brausetablette während 12–14 Tagen.
Epistaxis
Bei langanhaltenden oder rezidivierenden Blutungen 2 Filmtabletten oder 1 Brausetablette 3 mal täglich während 7 Tagen.
Zahnextraktion bei Patienten mit Koagulopathien
Postoperativ: Orale Gabe von 25 mg/kg Körpergewicht 3–4 mal täglich während 6–8 Tagen.
Hereditäres angioneurotisches Ödem
2–3 Filmtabletten 2–3 mal täglich resp. 1 Brausetablette 2–4 mal täglich intermittierend (bei Prodromalsymptomen) oder als Dauertherapie.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
Wegen Kumulationsgefahr ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz die Dosierung gemäss folgendem Schema zu reduzieren.
Dosierung von Cyklokapron

Ältere Patienten
Bei älteren Patienten sind keine besonderen Vorsichtsmassnahmen erforderlich, solange kein Hinweis auf eine eingeschränkte Nierenfunktion vorliegt.
Kinder und Jugendliche
Die Dosierung für Kinder sollte aufgrund des Körpergewichts mit 25 mg/kg pro Dosis berechnet werden.
Art der Anwendung
Zur oralen Einnahme.
Brausetabletten: eine Brausetablette in einem halben Glas Wasser auflösen.

Kontraindikationen

·Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
·Manifeste Hyperkoagulabilität, da hierbei bereits gebildete Thromben durch eine medikamentös gehemmte Fibrinolyse in unerwünschter Weise stabilisiert werden können.
·Ablaufende Verbrauchskoagulopathie (DIC) (Defibrinierungssyndrom; Sicherung der Diagnose durch Gerinnungstests, s. auch Empfehlungen unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
·Subarachnoidalblutung.
·Schwere Niereninsuffizienz (Risiko der Akkumulation).
·Akute thromboembolische Erkrankung.
·Anamnestisch bekannte venöse oder arterielle Thrombose.
·Anamnestisch bekannte Konvulsionen.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Zur Behandlung von Patienten mit Verbrauchskoagulopathie muss neben Cyklokapron unbedingt (und unter ständiger Kontrolle der Gerinnungsparameter) gleichzeitig Heparin verabreicht und nötigenfalls auch Fibrinogen substituiert werden (unter Kontrolle eines erfahrenen Arztes).
Die Anwendung von Cyklokapron in Fällen von erhöhter Fibrinolyse aufgrund von disseminierter intravasaler Gerinnung (DIC) wird nicht empfohlen.
Bei unregelmässiger Menstruationsblutung muss, bevor mit Cyklokapron behandelt wird, die Ursache der Unregelmässigkeit geklärt werden.
Im Falle einer unzureichenden Wirkung bei Hypermenorrhoe sollte eine andere Therapie in Erwägung gezogen werden.
Es gibt keine klinischen Erfahrungen zur Behandlung der Hypermenorrhoe und der Menorrhagie von Patientinnen unter 15 Jahren.
Bei einer Hämaturie aus den oberen Harnwegen (insbesondere bei Hämophilie) besteht die Gefahr einer Harnwegsobstruktion.
Unbehandelt kann eine Harnwegsobstruktion zu schwerwiegenden Folgen wie Niereninsuffizienz, Harnwegsinfektion, Hydronephrose und Anurie führen. Daher wird bei Patienten mit Hämaturie oder dem Risiko einer Hämaturie im oberen Harntrakt eine engmaschige Überwachung empfohlen.
Patienten mit Thromboseneigung und erhöhtem Thromboserisiko müssen unter der Behandlung mit Cyklokapron überwacht werden. Patienten mit einem anamnestisch bekannten thromboembolischen Ereignis und einer familienanamnestisch bekannten Neigung zu thromboembolischer Erkrankung (Patienten mit Thrombophilie) sollten Cyklokapron nur bei strenger medizinischer Indikation und unter strenger medizinischer Kontrolle anwenden.
Cyklokapron sollte bei Patienten, die orale Kontrazeptiva einnehmen, aufgrund des erhöhten Thromboserisikos mit Vorsicht angewendet werden.
Bei Langzeitanwendung bei hereditärem Angioödem sollte regelmässig die Leberfunktion getestet werden. Bei klinischen Hinweisen auf verändertes Farbsehen sind ausgewählte Kontrollen vorzunehmen. Patienten, bei denen Sehstörungen auftreten, sollten die Therapie abbrechen.
Die Blutspiegel sind bei Patienten mit Niereninsuffizienz erhöht. Aus diesem Grund wird eine Dosisreduktion entsprechend der Kreatininclearance empfohlen (s. «Spezielle Dosierungsanweisungen»).
Konvulsionen traten bei der Behandlung mit Tranexamsäure auf. Bei Herzoperationen wurden die meisten dieser Fälle nach intravenöser (i.v.) Injektion von Tranexamsäure in hohen Dosen beobachtet.
Brausetabletten
Dieses Arzneimittel enthält 194,27 mg Natrium pro Brausetablette, entsprechend 10% der von der WHO empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung. Die maximale tägliche Dosis dieses Arzneimittels entspricht 40% der von der WHO empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme. Cyklokapron Brausetabletten gelten als natriumreich. Dies sollte insbesondere bei Patienten mit natriumarmer Diät berücksichtigt werden.

Interaktionen

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Heparin, Cumarinderivaten, Salicylaten oder Thrombozytenaggregationshemmern kann die Wirkung von Cyklokapron wie auch von anderen Antifibrinolytika abgeschwächt werden.

Schwangerschaft, Stillzeit

Schwangerschaft
Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für den Fötus gezeigt, aber es existieren keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.
Stillzeit
Tranexamsäure gelangt in die Muttermilch, doch nur zu etwa 1% der Serumkonzentration. Bei therapeutischer Dosierung sind Nebenwirkungen beim Kind unwahrscheinlich.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Cyklokapron hat keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

Die am häufigsten berichteten unerwünschten Wirkungen nach oraler Gabe sind dosisabhängige gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen und Diarrhoe (über 5% der Fälle), welche jedoch nach Reduktion der Dosis verschwinden.
Häufigkeit: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10'000, <1/1000), sehr selten (<1/10'000), Einzelfälle (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Häufigkeit der unerwünschten Wirkungen bei einer Tagesdosis von 4 g.
Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems
Sehr selten: Thrombozytopenie, Entwicklung einer pathologischen Blutungszeit.
Erkrankungen des Immunsystems
Sehr selten: Hypersensitivitätsreaktionen, einschliesslich Anaphylaxie.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel.
Einzelfälle: Konvulsionen besonders im Falle von Fehlanwendung (s. «Kontraindikationen» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Augenerkrankungen
Selten: Sehstörungen, einschliesslich Störungen des Farbensehens.
Gefässerkrankungen
Selten: Thrombotische/thromboembolische Ereignisse wie Lungenembolie oder zerebrovaskulärer Insult.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, abdominale Schmerzen.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich: Allergische Hautreaktionen.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Zeichen und Symptome einer Überdosierung können sein: Schwindel, Kopfschmerzen, Hypotonie, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, orthostatische Symptome, Blutdruckabfall und Konvulsionen. Konvulsionen traten eher bei häufiger Einnahme und höherer Dosierung von Tranexamsäure auf. Diesbezügliche Erfahrungen liegen nicht vor. Lediglich bei einem 17-jährigen Patienten führten 37 g per os nach Magenspülung zu einer leichten Intoxikation.
Als Therapie empfiehlt sich, wenn notwendig, Auslösen von Erbrechen, Magenspülung, Gabe von medizinischer Kohle sowie symptomatische Behandlung. Auf ausreichende Diurese achten, eventuell antikoagulatorische Behandlung.
Bei prädisponierten Patienten mit Thromboserisiko sollte eine antikoagulatorische Behandlung erwogen werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
B02AA02
Wirkungsmechanismus
Hemmung der Umwandlung von Plasminogen in Plasmin, welches Fibrin spaltet.
Pharmakodynamik
Tranexamsäure hemmt die Aktivierung von Plasminogen, d.h. die Umwandlung von Plasminogen in Plasmin. Damit wird die Auflösung von Fibrin verhindert und Blutverluste, die auf einer generalisierten oder lokal erhöhten fibrinolytischen Aktivität beruhen, reduziert.
Die antifibrinolytische Wirksamkeit der Tranexamsäure ist etwa 10 mal stärker als diejenige der Aminokapronsäure.
Klinische Wirksamkeit
Keine Daten verfügbar.

Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Gabe wird Tranexamsäure rasch im Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 40%. Die Resorption wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst. Maximale Serumspiegel werden 2–3 Stunden nach Einnahme erhalten.
Distribution
Die Serumproteinbindung von Tranexamsäure beträgt nur etwa 3% und scheint allein durch die Bindung an Plasminogen bedingt zu sein.
Orale Dosen von 20 mg/kg ergeben einen Serumspiegel von 10–20 µg/ml. Nach wiederholten Gaben von 10–20 mg/kg werden im Serum antifibrinolytisch wirksame Tranexamsäurespiegel 7–8 Stunden lang aufrechterhalten, in den Geweben bis zu 17 Stunden und im Urin bis zu 48 Stunden.
Tranexamsäure verteilt sich im extrazellulären Raum und passiert die Plazenta. Es geht auch in die Muttermilch (1% der Serumkonzentration), Samenflüssigkeit und Synovialflüssigkeit über, und es passiert die Blut-Hirn-Schranke.
Metabolismus
Keine Daten verfügbar.
Elimination
Tranexamsäure wird weitgehend unverändert renal ausgeschieden. Die biologische Halbwertszeit beträgt etwa 2 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Nierenfunktionsstörungen
Bei eingeschränkter Nierenfunktion muss mit einer Kumulation des Wirkstoffs gerechnet werden.

Präklinische Daten

Anhand der präklinischen Daten ergeben sich keine speziellen Risiken für Menschen, die nicht schon in den anderen Kapiteln dieser Fachinformation erwähnt werden. Diese Daten beruhen auf konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxikologiestudien mit Mehrfachdosierung, sowie Studien zur Reproduktionstoxikologie, Genotoxikologie und Karzinogenität.
Langzeittoxizität (bzw. Toxizität bei wiederholter Verabreichung)
In Langzeittoxizitätsstudien mit Hund und Katze wurden folgende Retinaanomalien festgestellt: eine erhöhte Reflektivität, eine Atrophie des Photorezeptorsegments, eine periphere Retinaatrophie, sowie eine Atrophie von Stäbchen und Zapfen. Diese okulären Veränderungen waren dosisabhängig und traten bei hohen Dosierungen auf.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und für Kinder unerreichbar aufbewahren.

Zulassungsnummer

33741, 52660 (Swissmedic).

Packungen

Cyklokapron, Filmtabletten 500 mg: 30. [B]
Cyklokapron, Brausetabletten 1000 mg: 16. [B]

Zulassungsinhaberin

Viatris Pharma GmbH, 6312 Steinhausen.

Stand der Information

Februar 2024.
[Version 102 D]