Pharmakokinetik

Absorption
Peroral verabreichtes Diphenhydramin wird enteral gut resorbiert und erreicht aufgrund des hepatischen First-pass-Effekts eine Bioverfügbarkeit von 40-60%.
Nach peroraler Verabreichung wird Ammoniumchlorid schnell vom Gastrointestinaltrakt absorbiert, die vollständige Resorption dauert 3-6 Stunden.

Distribution
Die Plasmaeiweissbindung von Diphenhydramin ist 85%, das Verteilungsvolumen 3-4 l/kg.

Metabolismus
Diphenhydramin wird zunächst zu Mono- und Di-Desmethyldiphenhydramin desalkyliert und dann zu Diphenylmethoxyessigsäure oxydiert. Dieser Metabolit wird möglicherweise an Glycin oder Glutamin gekoppelt und ausgeschieden.
Ammoniumchlorid wird in der Leber zu Harnstoff metabolisiert. Das entstehende Wasserstoff-Ion interagiert mit Bikarbonat, während das Chlorid-Gegenion renal eliminiert wird.

Elimination
Weniger als 1% des oral zugeführten Diphenhydramins wird unverändert renal ausgeschieden, 60-70% werden innerhalb von 96 Stunden in Form von Metaboliten eliminiert.
Die Plasmahalbwertzeit beträgt 5-8 Std.