Dragées, Tabletten, Injektionslösung

Zusammensetzung

Dragées 50 mg
Thiamini hydrochloridum 50 mg; Excipiens pro compr. obduct.

Dragées 100 mg
Thiamini hydrochloridum 100 mg; Excipiens pro compr. obduct.

Tabletten 300 mg
Thiamini hydrochloridum 300 mg; Excipiens pro compr.

Injektionslösung 100 mg/1 ml
Thiamini hydrochloridum 100 mg; Excipiens ad solut. inject.

Injektionslösung 200 mg/2 ml
Thiamini hydrochloridum 200 mg; Excipiens ad solut. inject.

Eigenschaften/Wirkungen

Wie alle wasserlöslichen B-Vitamine ist auch das Vitamin B 1  oder Thiamin als Coenzym von Fermenten im Intermediärstoffwechsel besonders an der Bildung energiereicher Substanzen im Kohlenhydratstoffwechsel wesentlich beteiligt.
Thiamin interagiert in der Leber, Niere und Leukozyten mit ATP, wobei das aktive Substrat Thiamindiphosphat (Thiaminpyrophosphat) gebildet wird.
Thiaminpyrophosphat ist bei der oxidativen Decarboxylierung von Pyruvat beteiligt, wobei das entstehende Acetyl-CoA den Weg zum Citronensäurezyklus öffnet.
Im Krebszyklus bewirkt Thiaminpyrophosphat die oxidative Decarboxylierung der α-Ketoglutarsäure zu Bern­stein­säure. Ausserdem ist Thiaminpyrophosphat Coenzym der Transketolasereaktion, die an der direkten Glucoseoxidation im Pentosephosphatzyklus beteiligt ist.
Wegen der grossen Bedeutung des Thiamins für den normalen Kohlenhydratstoffwechsel entwickeln sich bei einem Vitamin B 1 -Mangel Symptome und Funktionsstörungen besonders in den Geweben mit hoher Kohlenhydratoxidation, also im Nerven- und Muskelgewebe.
Der Thiaminbedarf ist von der Kalorienzufuhr abhängig und sollte täglich bei etwa 0,5 mg/1000 kcal (0,35 µmol/1000 kJ) entsprechend 1,2-1,5 mg (3,6-4,4 µmol) liegen. Bei einer gesteigerten Stoffwechsellage, z.B. bei Hyperthyreose, Fieber, Schwangerschaft und Laktation, liegt der Bedarf höher.
Bei länger dauerndem Thiaminmangel (ab 2-3 Wochen) treten klinische Symptome, wie psychische Veränderungen, Polyneuritiden und Bradykardie auf. Das Krankheitsbild einer ausgeprägten B 1 -Avitaminose stellt die Beriberi dar.

Pharmakokinetik

Absorption
Nach peroraler Applikation von kleinen Dosen wird Thiamin nahezu vollständig absorbiert. Aufgrund der aktiven Resorption werden selbst nach Einnahme hoher Dosen nur 4-8 mg absorbiert. Bei Alkoholikern und bei Patienten mit Malabsorption und Leberzirrhose ist die Aufnahme eingeschränkt.
Die Rate, nicht jedoch das Ausmass der Thiamin-Absorption, wird durch die gleichzeitige Einnahme von Mahlzeiten beeinflusst.
Nach intramuskulärer Aufnahme wird Thiamin schnell und vollständig resorbiert.

Distribution
Thiaminpyrophosphat wird in alle Körpergewebe verteilt. Der Körperbestand an Thiamin wird auf 30 mg geschätzt; der tägliche Turnover beträgt 1 mg.
100-200 µg von Thiamin werden unter physiologischen Bedingungen täglich in die Milch von stillenden Frauen ausgeschieden.

Elimination
Nach Verabreichung physiologischer Dosen werden im Urin neben mehreren Metaboliten wenig bis kein unverändertes Thiamin ausgeschieden.
Nach Applikation hoher Dosen werden jedoch aufgrund einer Sättigung der Speicher sowohl Metaboliten als auch unverändertes Thiamin renal ausgeschieden.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Supplementierung und Prophylaxe
Vitamin B 1 -Mangelzustände aufgrund einer suboptimalen Zufuhr, Resorptionsstörungen und vermehrter Bedarf: z.B. bei verminderter Einnahme (Anorexie, Nausea, Erbrechen), bei vermehrter Kohlenhydrataufnahme und gesteigerter physischer Aktivität, bei Hyperthyreoidismus, bei Infektionen, bei Alkoholabusus und Leberzirrhose sowie bei Schwangerschaft und Stillzeit.

Therapeutische Anwendung
Beriberi (B 1 -Avitaminose: periphere Polyneuritiden, Neuralgien, Myalgien, muskuläre Insuffizienz), Wernicke-Enzephalopathie, Vitamin B 1 -abhängige Kardiomyopathie.

Dosierung/Anwendung

Prophylaxe
Zur Deckung eines erhöhten Bedarfs sowie zur Behandlung von leichten Mangelsymptomen täglich 50 mg p.o.
Zur Behebung mittelschwerer Mangelsymptome täglich 100 mg p.o.

Therapie
Bei schweren Mangelsymptomen täglich 200-300 mg p.o.
Bei Vorliegen ausgeprägter Resorptionsstörungen und zur Initialisierung der Therapie einer Kardiomyopathie, von Beriberi und einer Wernicke-Enzephalopathie werden täglich 50-100 mg, in schweren Fällen 200 mg Vitamin B 1  parenteral verabreicht.
Zur Verhütung anaphylaktischer Reaktionen, ist der oralen Applikation der Vorzug zu geben. Prinzipiell sollte die intravenöse Injektion sehr langsam vorgenommen werden und auf hospitalisierte Patienten beschränkt bleiben.
Dragées und Tabletten sind unzerkaut mit etwas Flüssigkeit einzunehmen.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Bei bestehender Vitamin B 1 -Überempfindlichkeit sollte Vitamin B 1  Streuli nicht parenteral appliziert werden.

Vorsichtsmassnahmen
Bei Patienten mit vermuteter Überempfindlichkeit kann vor einer parenteralen Administration der Wirkstoff intradermal getestet werden.

Schwangerschaft, Stillzeit
Schwangerschaftskategorie C.
Es existieren keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Unter diesen Umständen soll Vitamin B 1  Streuli in Dosen, die über der RDA (recommended daily dietary allowance) liegen, nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt.
Die RDA von Thiamin beträgt 1,5-1,6 mg für schwangere und stillende Frauen.
Während der Schwangerschaft und Stillzeit ist der Bedarf an Vitamin B 1  erhöht. Trotzdem wird im allgemeinen genügend Vitamin B 1  mit der Nahrung aufgenommen.

Unerwünschte Wirkungen

Selbst nach parenteraler Applikation hoher Dosen (100-500 mg) von Thiamin treten gewöhlich keine Nebenwirkungen auf. Trotzdem können eine Hypersensitivität und andere Nebenwirkungen wie z.B. Wärmegefühl, Juckreiz, Urtikaria, Schwächegefühl, Nausea, Schwitzen, Quincke-Ödem, Atembeschwerden, Kreislaufkollaps, Hypotension gelegentlich vor allem nach wiederholter intravenöser Applikation vorkommen.

Interaktionen

Thiamin kann die Wirkung von neuromuskulären Hemmstoffen verstärken. Die klinische Relevanz dieses Phänomens ist allerdings unbekannt.
Antacida hemmen die Resorption von Vitamin B 1 .

Überdosierung

Vitamin B 1  wird über längere Zeit bis zum Mehrhundertfachen des Tagesbedarfs in der Regel ohne toxische Reaktionen vertragen und verursacht keine pathologischen Blut- und Organveränderungen.
Eine Vitamin B 1 -Hypervitaminose ist nicht bekannt.

Sonstige Hinweise

Das Medikament darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

IKS-Nummern

34076, 34077, 34078.

Stand der Information

Oktober 1993.
RL88