Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Verabreichung beträgt die Bioverfügbarkeit von Chinidin 70-80%. Die Absorption wird durch gleichzeitige Nahrungseinnahme nicht beeinflusst.

Distribution
Das Distributionsvolumen beträgt ca. 3 l/kg, die Plasmaproteinbindung ist 70-95%.

Metabolismus
Chinidin wird zu 80-90% in der Leber metabolisiert. Die wichtigsten Metaboliten sind: 2-Hydroxy-Chinidin und 2'-Hydroxy-Chinidin.

Elimination
Chinidin wird praktisch vollständig über die Nieren ausgeschieden, 10-20% davon unverändert. Alkalischer Urin verlängert die Eliminationszeit.
Die biologische Halbwertszeit in der Ausscheidungsphase beträgt ca. 6-8 Stunden. Sie wird bei Leberzirrhose auf mehr als 30 Stunden verlängert.
Therapeutisch wirksame Plasmaspiegel wurden bei 1-6 mg/l (3-18 µmol/l) gezeigt.
Die Darreichungsform der Duriles Retardtabletten sorgt für eine allmähliche Freisetzung der aktiven Substanz, wodurch Konzentrationsspitzen im Plasma reduziert werden. Im Vergleich zu gewöhnlichen Tabletten ist die Absorptionsphase verlängert, und eine konstantere und verlängerte Wirkung wird erzielt, wodurch die pro Tag notwendigen Dosen reduziert werden. Die Konzentrationsspitze im Serum wird vier Stunden nach der Einnahme von Kinidin-Duriles erreicht. Die kontinuierliche Gabe von Chinidin reduziert das Risiko für das Wiederauftreten einer Arrhythmie.
Das Trägergerüst, in welchem der Wirkstoff verteilt ist, ist in den Magen-Darm-Säften unlöslich. Gewöhnlich zerfällt es nach der Wirkstofffreigabe in kleine Partikel. Das leere Duriles-Trägergerüst kann gelegentlich als Ganzes mit dem Stuhl ausgeschieden werden. Die Wirksamkeit wird dadurch nicht beeinflusst.