Pharmakokinetik

Codein und Inhaltsstoffe von Opium

Absorption
Die Bioverfügbarkeit liegt nach oraler Gabe bei ca. 50%. Höchste Plasmakonzentrationen werden nach ca. 1 Stunde erreicht.

Distribution
Codein wird zu etwa 30% an Plasmaeiweisse gebunden.
Codein und die Wirkstoffe von Opium können durch die Placenta permeieren und in die Muttermilch übergehen.

Metabolismus
Codein wird in der Leber durch O-Demethylierung zu Morphin (ca. 10%), Norcodein (ca. 9%) und Normorphin (ca. 4%), der Rest zu inaktiven Metaboliten verstoffwechselt. 70% werden als unverändertes Codein meist in Form ihrer Glukuronide im Urin ausgeschieden.
Als Metabolit von Morphin konnte Normorphin nachgewiesen werden.
Weniger als 10% erscheinen unverändert im Harn.

Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit von Morphin beträgt ca. 6 Stunden. Q o  ist 0,95.

Belladonnae extractum

Absorption
Die Belladonna-Alkaloide werden bei oraler Applikation rasch und vollständig resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen und das Wirkungsmaximum werden nach etwa 1 Stunde erreicht.

Distribution
Das Verteilungsvolumen von Atropin beträgt 2-4 l/kg.
Die Belladonna-Alkaloide durchdringen die Placenta und werden in die Muttermilch ausgeschieden.

Metabolismus
Die Belladonna-Alkaloide werden in unterschiedlichen Metabolisierungsraten in der Leber verstoffwechselt.

Elimination
Atropin wird zu etwa 30-50% in unveränderter Form innerhalb von 24 Stunden über die Niere ausgeschieden, während Scopolamin nur zu etwa 0,1% in unveränderter Form im Urin gefunden wird.

Ipecacuanhae extractum, Droserae extractum, Terpini hydras
Über die Pharmakokinetik dieser Wirkstoffe liegen keine Angaben vor.