AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Retinoli palmitas.
Hilfsstoffe: Triglycerida saturata media q.s. ad solutionem.

Dragées
Wirkstoff: Retinoli acetas.
Hilfsstoffe: Color.: E 104, E 127; Excipiens pro compr. obduct.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Ampulle zu 1 ml enthält: Retinoli palmitas 300’000 I.E.
1 Dragée enthält: Retinoli acetas 50’000 I.E.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Bei Vitamin A-Mangelzuständen, die sich mit einem oder mehreren der folgenden Symptome äussern können: Störungen der Hell-Dunkel-Adaptation, Nachtblindheit, Xerophthalmie, Keratomalazie, Bitot’sche Flecken.
Bei mangelnder Vitamin A-Zufuhr mit der Nahrung infolge einseitiger Ernährung oder Störungen der Fettresorption (Pankreas- und Leberinsuffizienz, Ikterus, Zöliakie, Sprue, schwere Gastroenteritis).
Therapeutisch kann Vitamin A bei Haut- und Schleimhautläsionen mit Infektionsneigung, Hyperkeratosen der Haut, Krankheiten, die mit Veränderungen an den Schleimhäuten der oberen und unteren Luftwege in Zusammenhang stehen (Rhinitis atrophicans sicca, Bronchialkatarrh) sowie als Adjuvans bei Akne vulgaris angewendet werden.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene: 1 Dragée/Tag (= 50’000 I.E./Tag).
Kinder (ab 25 kg KG): 3 Dragées/Woche (= 150’000 I.E./Woche).
Bis zur Abheilung einnehmen (2–3 Wochen).

Therapeutische Anwendung
Erwachsene: 2–3 Dragées/Tag (= 100’000–150’000 I.E./Tag).
Kinder (ab 25 kg KG): 1 Dragée/Tag (= 50’000 I.E./Tag).
Akne vulgaris: 4–6 Dragées/Tag (= 200’000–300’000 I.E.) parallel mit der lokalen Behandlung über Wochen. Empfehlenswert sind Behandlungszyklen von 5–6 Wochen Dauer und Pausen von 2–3 Wochen.
Die Maximaldosis für Erwachsene beträgt 6 Dragées (= 300’000 I.E.) pro Tag.
Maximaldosis für Kinder: 4000 I.E./kg KG/Tag.

Ampullen
Die parenterale Zufuhr von Vitamin A ist bei schweren Störungen der enteralen Fettresorption oder bei parenteraler Ernährung angezeigt. Dosierung: 1–2 Ampullen wöchentlich tief intramuskulär, am besten intraglutäal. Therapiedauer: Um einer A-Hypervitaminose vorzubeugen, ist es empfehlenswert, die Therapie in Kuren zu sechs Wochen mit dazwischenliegenden behandlungsfreien Intervallen von zwei Wochen durchzuführen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen einen der Inhaltsstoffe, insbesondere gegen Vitamin A; Vitamin A-Hypervitaminose. Schwere Niereninsuffizienz. Therapie mit Retinoiden. Schwangerschaft.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Frauen im gebärfähigen Alter müssen eine sichere Kontrazeption einhalten.
Die gleichzeitige Einnahme anderer Vitamin A-haltiger Präparate ist zu vermeiden.
Bei längerdauernder, ununterbrochener Verabreichung von über 4000–5000 I.E. pro kg KG täglich bzw. über 250’000–300’000 I.E. für Erwachsene täglich ist auf die Möglichkeit des Auftretens hypervitaminotischer Symptome zu achten.
Bei Verabreichung von über 200’000 I.E. pro Tag sollte in der Regel nach 6 Wochen entweder auf eine Erhaltungsdosis von 50’000–100’000 I.E. übergegangen oder eine Pause von 2 Wochen eingeschaltet werden.

Interaktionen

Durch orale Kontrazeptiva kann der Vitamin A-Blutspiegel erhöht werden.
Colestyramin, Neomycin und Paraffinöl können die Resorption von Vitamin A vermindern. Es wird deshalb eine getrennte Einnahme im Abstand von 1–2 Stunden empfohlen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Dieses Arzneimittel ist kontraindiziert für schwangere Frauen oder für Frauen, die schwanger werden könnten und keine sichere Empfängnisverhütung betreiben. Vitamin A ist teratogen in Tieren. Eine beschränkte Zahl von Berichten über fötale Missbildungen beim Menschen legen eine Teratogenität bei der Einnahme von täglich mehr als 10’000 I.E. Vitamin A nahe.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Die Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen wurde nicht untersucht.

Unerwünschte Wirkungen

Die unerwünschten Wirkungen ergeben sich aus einer entsprechenden Vitamin A-Überdosierung.

Überdosierung

Müdigkeit, Trägheit, Reizbarkeit, Schlafstörungen, Anorexie, Nausea, Erbrechen, leichtes Fieber, starkes Schwitzen, fehlende Gewichtszunahme und langsames Wachstum bei Kindern, Gewichtsverlust bei Erwachsenen, schmerzhafte Hyperostosen, Arthralgien, Myalgien, Hypercalcämie mit Hypercalciurie.
ZNS-Zeichen und Symptome bei erhöhtem intracraniellem Druck, Vorwölbung der Fontanelle beim Säugling, Kopfschmerzen, Papillenödem, Exophthalmus, Schwindel und Sehstörungen.
Trockene Haut und Lippen, Juckreiz, brüchige Nägel, Alopezie, Hyperpigmentation und Desquamation.
Hypomenorrhoe, Hepatosplenomegalie, Leberzirrhose, Gelbsucht, erhöhte Serum-Enzyme, Anämie, Leukopenie, Leukozytose und Thrombozytopenie.
Die Behandlung der Vitamin A-Hypervitaminose besteht im Absetzen des Arzneimittels und in supportiven Massnahmen.

Akute Überdosierung
Bei Verabreichung von über 25’000 I.E./kg KG treten Reizbarkeit, Schwindel, Müdigkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Delir und Koma auf. Der erhöhte intracranielle Druck führt zu vorgewölbten Fontanellen (Marie Sée-Syndrom) bei Kindern, Kopfschmerzen, Papillenödem, Exophthalmus und Sehstörungen. Einige Tage später lässt sich ein Erythem und ein über mehrere Wochen dauerndes generalisiertes Schälen der Haut beobachten.
Gewöhnlich verschwinden die Symptome jedoch beim Sistieren der Vitamin A-Verabreichung.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A11CA01
Vitamin A ist für eine normale Entwicklung und Funktion des Ektoderms (Haut, Schleimhaut, Drüsenepithelien) sowie für das (Knochen-)Wachstum von Kindern und Jugendlichen von grösster Bedeutung. Es ist zudem unentbehrlich für die Bildung und Regeneration des Sehpurpurs.
Nachtblindheit (Hemeralopie), Störungen der Adaptation an das Sehen in der Dämmerung sowie gesteigerte Blend­empfindlichkeit der Augen sind die ersten Symptome eines Vitamin A-Mangels. Ein anhaltender Mangel kann zu einer Keratokonjunktivitis, Keratomalazie, zu hyperkeratotischen oder atrophischen Haut- und Schleimhautveränderungen sowie zu einer verminderten Resistenz gegenüber Infektionen führen.

Pharmakokinetik

Vitamin A wird nach nicht zu übermässiger oraler Gabe bei ungestörter Fettresorption vollständig aufgenommen. Die Absorption ist bei Abnormitäten der Fettresorption (Leber- und Pankreaskrankheiten, Darminfektionen) gestört.
Retinolacetat wird im Darmlumen durch Pankreasenzyme gespalten. Nach der Resorption wird Retinol hauptsächlich mit Palmitat wieder verestert.
Maximale Plasmakonzentrationen des Retinolesters lassen sich nach 4–5 Stunden messen.
Die normale Serumkonzentration von Retinol liegt beim Erwachsenen zwischen 300–700 ng/ml und bei Kindern zwischen 200–500 ng/ml.

Distribution
Retinolpalmitat sowie kleine Mengen an Retinol und Retinal werden in der Leber gespeichert. Zudem findet sich Retinolpalmitat in kleinen Mengen in den Nieren, Lungen, Nebennieren, Retina und intraperitonealem Fettgewebe.
Im Plasma wird Vitamin A zu 90–95% an das «retinol-binding-protein»-RBP gebunden und transportiert; der Rest an Albumin. Die Plasmakonzentration von Retinol ist bei Anwendung von Östrogenen, oralen Kontrazeptiva oder bei chronischer Niereninsuffizienz erhöht, bei Leberparenchymerkrankungen dagegen erniedrigt. Zudem werden erniedrigte Plasmaspiegel bei Proteinurie, febrilen Infekten oder Stresssituationen wegen einer erhöhten Nierenausscheidung gefunden.
Vitamin A gelangt in die Muttermilch und das retinolbindende Protein (RBP) passiert die Plazentarschranke.

Metabolismus/Elimination
Ein grosser Teil des Retinols (30–50%) wird in der Leber gespeichert, der Rest wird in der Leber und Niere metabolisiert. Retinol wird mit Glucuronsäure gekoppelt und unterliegt einem enterohepatischen Kreislauf und einer Oxidation zu Retinal sowie Retinsäure. Retinsäure wird dekarboxyliert sowie mit Glucuronsäure gekoppelt und biliär mit den Fäzes und über die Nieren ausgeschieden.
Retinal und andere wasserlösliche Metaboliten werden über Darm und Nieren eliminiert. Normalerweise wird unverändertes Retinol nicht im Urin gefunden. Bei Patienten mit Pneumonie oder chronischer Nephritis kann es jedoch im Urin nachgewiesen werden.

Präklinische Daten

Vitamin A-Aldehyd (Retinal) war nicht mutagen im Ames Test.
Im Tierversuch zeigte Vitamin A in hohen Dosen (Hypervitaminose) teratogene Effekte in allen untersuchten Spezies.

Sonstige Hinweise

Da keine Verträglichkeitsstudien durchgeführt wurden, darf Vitamin A Streuli Injektionslösung nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15–25 °C), vor Licht geschützt und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Dragées
Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Hinweise für die Handhabung
Die Dragées können mit den Mahlzeiten eingenommen werden.

Zulassungsnummer

34209, 34210 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Streuli Pharma AG, 8730 Uznach.

Stand der Information

Juli 2007.