Synthetisches Mineralokortikoid 

Zusammensetzung

Cortisteron

1 Ampulle 1 ml ölige Lösung enthält:
10,0 mg Desoxycortoni-acetas, Conserv.: Alcohol benzylicus 20,0 mg, Triglycerida saturata media q.s. ad solutionem pro 1 ml.

Cortisteron K

1 Ampulle 1 ml Kristallsuspension enthält:
Desoxycortoni-acetas 25 mg, Lidocaini hydrochloridum 5 mg, Polysorbatum 85, Sorbitani-oleas, Natrii chloridum, Methylhydroxypropylcellulosum, Conserv.: Methylis parahydroxybenzoas (E 218) 1 mg, Aqua ad suspensionem pro 1 ml.

Eigenschaften/Wirkungen

Die wichtigsten natürlichen Mineralokortikoide sind Aldosteron und Desoxycorton. Sie werden in der Zona glomerulosa der NNR gebildet und besitzen keine glukokortikoide Wirkung.
Die relativen mineralokortikoiden Wirkungsstärken von Cortisol, Desoxycorton und Aldosteron verhalten sich wie 1:100:3000.
Mineralokortikoide fördern die Resorption von Natrium-Ionen im distalen Tubulus der Niere und erhöhen die Ausscheidung von Kalium und H + -Ionen im Urin.
Desoxycortisteron (= Desoxycorton) wird vom Magen-Darm-Trakt praktisch nicht resorbiert.

Pharmakokinetik

Die körpereigene Ausschüttung von Desoxycorton pro Tag beträgt 50-200 µg (140-560 nmol), die physiologische Plasmakonzentration liegt bei durchschnittlich 0,3 µg/l. Die Halbwertszeit bei i.v. Applikation beträgt 70 Minuten.
Die Biotransformation verläuft in der Leber über die Reduktion der alpha, beta-ungesättigten Ketostruktur des A-Ringes. Anschliessend wird es zu besser wasserlöslichen Metaboliten konjugiert, welche hauptsächlich renal ausgeschieden werden.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Mineralokortikoide sind zur Substitution der primären NNR-Insuffizienz (Morbus Addison) und der sekundären NNR-Insuffizienz indiziert. Ferner sind Mineralokortikoide erforderlich für die Therapie des adrenogenitalen Syndroms mit Salzverlustsyndrom (21-Hydroxylase-Defekt, 3 beta-OH-Steroid-Dehydrogenase-Defekt).
Bei NNR-Insuffizienz soll Cortisteron/Cortisteron K nie alleine, sondern in Kombination mit einem Glukokortikoid verabreicht werden.

Dosierung/Anwendung

Cortisteron
In schweren Fällen 5-10-20 mg täglich tief intramuskulär, in leichten Fällen 5 mg 2-3mal wöchentlich.

Cortisteron K
Alle 2-3 Wochen 1 ml i.m. injizieren.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Desoxycorton, Lidocain oder einen anderen Inhaltsstoff des Präparates.

Vorsichtsmassnahmen
Vorsicht vor Überdosierungen (Blutdruckkontrolle), bei bestehender Hypertonie, Herzinsuffizienz, fortgeschrittener Cerebralsklerose.
Bei einer Langzeitanwendung sollen die Serum-Elektrolyte regelmässig kontrolliert werden. Alle Kortikosteroide erhöhen die Calciumausscheidung.
Die Kochsalzaufnahme sollte der Dosierung von Cortisteron (K) angepasst werden, um mögliche Komplikationen bezüglich Natrium- und Wasserretention zu vermeiden. Eine Kaliumsubstitution kann evtl. angezeigt sein.

Schwangerschaft, Stillzeit
Schwangerschaftskategorie C.
Tierstudien haben unerwünschte Effekte auf den Fötus gezeigt (Teratogenität, Embryotoxizität o.a.), und man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Unter diesen Umständen soll Desoxycorton während der Schwangerschaft nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt.
Neugeborene bzw. Kinder, deren Mütter Cortisteron/ Cortisteron K erhielten, sollten sorgfältig auf Anzeichen einer Nebennierenrinden-Insuffizienz untersucht werden.
Über Auswirkungen auf das brusternährte Kind ist nichts bekannt. Da Kortikosteroide in der Muttermilch ausgeschieden werden, sollte Cortisteron/Cortisteron K bei stillenden Frauen nicht verwendet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Nebenwirkungen werden bei Überdosierungen beobachtet: Wasser- und Natrium-Retention führen zu einer Hypertonie mit Ödemen, metabolischer Alkalose, Hypokaliämie, hypertensive Enzephalopathie, Lungenkongestion und Zeichen und Symptome einer Herzinsuffizienz.
Starker Kaliumverlust führt zu muskulärer Schwäche und Paralyse.
Knochen- und Gelenkschmerzen.

Interaktionen

Diuretika (Thiazide, Furosemid) können den Kaliumverlust erhöhen.

Überdosierung

Überdosen von Desoxycorton können verstärkte Natrium- und Wasser-Retention zur Folge haben und somit zu Hypertonie, Ödemen, pulmonaler Kongestion sowie Symptomen gewisser Herzbeschwerden führen. In einem solchen Falle ist auf jegliche zusätzliche Salzzufuhr zu verzichten.

Sonstige Hinweise

Das Medikament darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

IKS-Nummern

34330.

Stand der Information

Oktober 1994.
RL88