Eigenschaften/Wirkungen

Die vielfältigen Wirkungen der Glukokortikoide dienen der physiologischen Adaptation des Organismus an Stresssituationen. Das Spektrum umfasst katabole, diabetogene, antiphlogistische, immunsuppressive (antiallergische), antiproliferative, hämatologische, zentrale und mineralokortikoide Wirkungen. Einige therapeutisch erwünschte Wirkungen werden erst bei unphysiologisch hohen (pharmakologischen) Dosen erreicht. Dazu gehören insbesondere die antiphlogistische, antiallergische und immunsuppressive Wirkung.
Prednisolon ist ein synthetisches Glukokortikoid, das in Prednisolon-Succinat Streuli, Injektionspräparat, als wasserlöslicher Bernsteinsäureester vorliegt, welcher nach Verabreichung zu Prednisolon hydrolysiert wird. Es hat eine etwa 4mal stärkere glukokortikoide Potenz als das natürliche Cortisol. Die mineralokortikoide Wirkung dagegen beträgt nur etwa 60% derjenigen des Cortisols.
Die Wirkung von Prednisolon beruht wie die aller Glukokortikoide auf der Anregung der Synthese spezifischer Proteine in der Zelle. Diese sind für die eigentlichen biologischen Wirkungen verantwortlich. Aufgrund dieses über den Zellkern verlaufenden Wirkmechanismus setzt die Wirkung bei allen Darreichungsformen 30-60 Min. später ein, als von der Plasmakonzentration her zu erwarten wäre, und sie hält nach Absinken der Plasmakonzentration unter den therapeutisch wirksamen Spiegel noch mehrere Stunden an. Das Maximum der pharmakologischen Wirkungen wird in der Regel erst mehrere Stunden nach der Injektion erreicht.
Die Ausschüttung der natürlichen Glukokortikoide unterliegt einer zirkadianen Periodik, wobei etwa 70% zwischen 2 und 8 Uhr morgens sezerniert werden. Beim Therapieplan sollte dies, wenn möglich, besonders bei längerer Verabreichung, gebührend berücksichtigt werden.
Die relative entzündungshemmende Äquivalenzdosis von Prednisolon im Vergleich zu anderen Glukokortikoiden beträgt:
5 mg Prednisolon = 5 mg Prednison = 0,7 mg Dexamethason = 4 mg Triamcinolon = 4 mg Methylprednisolon = 20 mg Hydrocortison = 25 mg Cortison.
Die Dauer der entzündungshemmenden Wirkung einer Dosis entspricht etwa der Dauer der Suppression der Hypothalamus-Hypophysen-NNR-Achse, d.h. 30-36 Stunden.