Pharmakokinetik

Absorption
Nach peroraler Applikation wird Oxedrin im Magen-Darm-Trakt relativ rasch und vollständig resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 22%. (Bisher liegen keine Untersuchungen zur Lokalisation der Oxedrin-metabolisierenden Enzyme innerhalb des Systems von Darmwand und Leber vor. Es kann aber angenommen werden, dass diese Enzyme in der Darmwand anzusiedeln sind, wie es für andere monophenolische Amine nachgewiesen wurde.) Maximale Plasmakonzentrationen von Oxedrin mit und ohne Metaboliten werden nach 35-120 Minuten gemessen.

Distribution
Der Abfall des freien Oxedrin im Serum kann durch ein offenes 2-Kompartiment-Modell beschrieben werden. Während der sehr schnellen alpha-Phase (Halbwertszeit 5 Min.) wird Oxedrin in verschiedene Gewebe aufgenommen. Es bestehen Hinweise dafür, dass beim Menschen eine Anreicherung in Herz, Nebenniere und Niere stattfindet. Aus den pharmakokinetischen Parametern ist ersichtlich, dass der Transfer in das periphere Kompartiment die gleiche Bedeutung besitzt wie die Elimination.
Es ist bisher nicht bekannt, ob Oxedrin die Blut-Hirn- oder die Plazentarschranke passiert oder ob es in die Muttermilch übertritt.

Metabolismus
Oxedrin wird vorwiegend in der Leber metabolisiert, wobei die einzigen bedeutsamen Stoffwechselwege nach einmaliger Gabe die Desaminierung zu p-Hydroxymandelsäure sowie die Konjugation an der phenolischen Hydroxylgruppe sind.
Das demethylierte Oxedrin (Octapamin) konnte nicht nachgewiesen werden.

Elimination
Nur 2,5% der peroral verabreichten Dosis werden als unverändertes Oxedrin eliminiert. Nach 24 Std. sind ca. 80% einer Dosis im Urin ausgeschieden.
Die Biohalbwertszeit liegt mit ungefähr 2 Std. in der gleichen Grössenordnung wie bei anderen monophenolischen Aminen. Die totale Clearance weist grosse interindividuelle Schwankungen auf, liegt aber bei der Mehrzahl der Patienten mit 3 l/Min. extrem hoch.
Die renale Clearance ist im Vergleich zur metabolischen Clearance sehr gering, sie macht nur etwa 10% der totalen Clearance aus.