Pharmakokinetik

Cytarabin ist oral unwirksam, weniger als 20% werden aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Nach subkutaner oder intramuskulärer Gabe von Tritium-markiertem Cytarabin werden in 20–60 Minuten die Plasma-Peaks erreicht; diese sind wesentlich niedriger als nach einer i.v. Injektion. Relativ konstante Plasmaspiegel lassen sich durch kontinuierliche intravenöse Infusion in 8–24 Stunden erzielen.

Distribution
Die Cytarabinwerte im Liquor cerebrospinalis sind im Vergleich zu den Plasmaspiegeln nach einer einzigen intravenösen Injektion gering. Bei einem Patienten wurden jedoch nach 2 Stunden kontinuierlicher intravenöser Infusion Zerebrospinalflüssigkeitsspiegel von annähernd 40% des Plasma Steady-state Niveaus gemessen.
Nach intrathekaler Anwendung sinken die Cytarabinwerte in der Zerebrospinalflüssigkeit entsprechend der Kinetik erster Ordnung mit einer Halbwertszeit von etwa 2 Stunden. Da die Desaminasespiegel in der Zerebrospinalflüssigkeit niedrig sind, wird auch nur eine geringe Umwandlung in 1-β-D-Arabinofuranosyluracil (ara-U) beobachtet.

Metabolismus
Cytarabin wird hauptsächlich zum inaktiven 1-β-D-Arabinofuranosyluracil (ara-U) metabolisiert. Dies findet zum grossen Teil in der Leber statt.

Elimination
Nach rascher intravenöser Injektion von Tritium-markiertem Cytarabin erfolgt die Elimination aus dem Plasma biphasisch. Auf eine initiale Verteilungsphase mit einer Halbwertszeit von etwa 10 Minuten folgt eine Eliminationsphase mit einer Halbwertszeit von etwa 1–3 Stunden. Nach der Verteilungsphase finden sich über 80% der Plasmaradioaktivität im inaktiven Metaboliten ara-U wieder. Innerhalb von 24 Stunden werden etwa 80% der zugeführten Radioaktivität im Urin ausgeschieden, davon etwa 90% in Form von ara-U.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Es liegen keine Erfahrungen zur Kinetik bei Patienten mit Leberinsuffizienz/Niereninsuffizienz und bei pädiatrischen Patienten vor.