Pharmakokinetik

Chlorpropamid wird rasch aus dem Magendarm Trakt resorbiert. Die durchschnittliche Absorptionshalbwertszeit beträgt 0,5 Stunden. Innerhalb einer Stunde nach Einnahme einer Einzeldosis ist Chlorpropamid bereits im Blut nachweisbar. Maximale Plasma-Spiegel werden nach 2–4 Stunden erreicht und betragen nach einmaliger Einnahme von 250 mg durchschnittlich 28,5 µg/ml. Es gibt jedoch keine allgemein gültige Konzentrations-Wirkungs-Beziehung.
Metformin wird aus dem Magendarmtrakt rasch, jedoch unvollständig resorbiert (Bioverfügbarkeit: 50–60%).

Distribution
Chlorpropamid ist weitgehend an Plasmaproteine gebunden.
Wenn Chlorpropamid nahe dem Geburtstermin verabreicht wird, passiert es die Plazentarschranke.
Chlorpropamid tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus/Elimination
Beim Menschen wird Chlorpropamid metabolisiert und im Urin unverändert oder in Form von hydroxylierten oder hydrolysierten Metaboliten ausgeschieden. Die biologische Halbwertzeit von Chlorpropamid beträgt durchschnittlich 36 Stunden. Innerhalb von 96 Stunden werden 80–90% einer oralen Einzeldosis im Urin ausgeschieden.
Während einer Langzeittherapie mit therapeutischen Dosen kommt es jedoch nicht zu einer übermässigen Konzentrationssteigerung im Blut, da die Resorptions und Ausscheidungsrate nach ungefähr 5–7 Tagen im Gleichgewicht sind.
Die Metaboliten haben eine gewisse hypoglykämische Wirksamkeit.
Metformin wird im Urin vorwiegend unverändert ausgeschieden. Im Stuhl sind nur ganz geringe Mengen nachweisbar. Seine Halbwertszeit beträgt 2 bis 2½ Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Die renale Ausscheidungsrate von Chlorpropamid scheint, vom Urin-pH abhängig zu sein. Eine pH-Verschiebung kann auf diese Weise die hypoglykämische Wirkung beeinflussen.
Die Ausscheidung von Chlorpropamid ist in alkalischem Urin beschleunigt und in saurem Urin verlangsamt.