Pharmakokinetik

Absorption
Lasix wird nach oraler Applikation zu ca. 65% absorbiert, dies entspricht auch der Bioverfügbarkeit. Bei Niereninsuffizienz ist die Absorption auf 43–46% reduziert. Maximale Serumkonzentrationen werden nach oraler Applikation von Lasix nach 60–120 Minuten erreicht.
Distribution
Das Verteilungsvolumen von Lasix beträgt 10,0 ± 2,1 l. Lasix wird zu etwa 98% an Plasmaproteine gebunden. Furosemid passiert die Plazentaschranke und geht in die Muttermilch über.
Der Bereich der optimalen Wirkkonzentration im Plasma richtet sich nach dem gewünschten diuretischen Effekt.
Nach i.v. Infusion von 1000 mg Lasix innerhalb von 4 Stunden (4 mg/min) bei Niereninsuffizienz (GFR <10 ml/min) wurden maximale Serumkonzentrationen von durchschnittlich 29 µg/ml ermittelt.
Metabolismus
Im Stoffwechselprozess von Furosemid entstehen keine aktiven Metaboliten. Im Urin werden ca. 14% der verabreichten Substanz als Furosemidglukuronid wiedergefunden.
Elimination
Die Serumeliminationshalbwertszeit liegt bei ca. 1 h. Furosemid wird zu ca. 50–70% renal ausgeschieden, davon ca. 14% als Glukuronid. 24 h nach p.o. oder i.v. Applikation sind 95% bzw. 99% der verabreichten Dosis ausgeschieden.
Bereich von optimalen Wirkkonzentrationen im Plasma
Der Bereich der therapeutisch optimalen Wirkkonzentrationen richtet sich nach dem gewünschten diuretischen Effekt.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Eliminationsrate von Furosemid wird durch eine 50%ige Reduktion der Nierenfunktion nicht verändert. Mit zunehmender Niereninsuffizienz kommen extrarenale Eliminationswege zur Wirkung (der biliäre Anteil kann mehr als 60% betragen). Bei chronischer Niereninsuffizienz (GFR < 10 ml/min.) betrug die terminale Halbwertszeit aus dem Serum 13,5 h. Dabei wurde eine Gesamtelimination von 56% der zugeführten Dosis in 24 h errechnet.
Bei kombinierter hepatorenaler Insuffizienz wurde eine Halbwertszeit von bis zu 20 Stunden gemessen.