Pharmakokinetik

Sulfadiazin wird nach oraler Gabe im Magen und Dünndarm zu etwa 95% resorbiert. Ca. 2 Stunden nach einer oralen Applikation von 3 g Sulfadiazin werden durchschnittliche Serumkonzentrationen von ca. 30 µg/ml erreicht. Maximale Serumkonzentrationen (C) von ca. 50 µg/ml werden nach etwa 6 Stunden (t) erreicht, danach fällt die Konzentration im Laufe von 24 Stunden ab auf etwa 30 µg/ml.

Distribution
Sulfadiazin wird in die meisten Gewebe verteilt und scheint Zellmembranen leicht durchdringen zu können.
Plasmaeiweissbindung: bei einer Plasmakonzentration von 100 µg/ml beträgt sie 32–56%.
Die Liquorkonzentration von Sulfadiazin beträgt bei nicht-entzündeten Meningen 5–13% und bei entzündeten Meningen ca. 30% der Plasmakonzentration.
Sulfadiazin passiert die Plazenta und kann in geringen Mengen in der Muttermilch nachgewiesen werden.

Metabolismus
Die Metabolisierung erfolgt hauptsächlich in der Leber (20–40%). Der wichtigste Metabolisierungsschritt ist die N-Acetylierung, die zu inaktiven Substanzen mit verminderter Wasserlöslichkeit führt.

Elimination
Etwa 50% der verabreichten Dosis von Sulfadiazin wird renal eliminiert. Dabei werden 60–85% unverändert, der Rest acetyliert ausgeschieden.
Durch Alkalisierung des Urins von pH 5,5 auf 7,5 kann die Löslichkeit von Sulfonamiden und damit die Ausscheidung um das 3–20fache gesteigert werden. Der restliche Anteil wird mit dem Fäzes ausgeschieden. Qist 0,45.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei eingeschränkter Nierenfunktion (Niereninsuffizienz oder physiologisch bei Neugeborenen) oder bei Azidose ist die Halbwertszeit verlängert mit Gefahr der Kumulation.