Pharmakokinetik

Mit einer Bioverfügbarkeit von 60–70% ist die enterale Resorption meist ausreichend (30–40% metabolisiert durch First-pass-Effekt).

Distribution
Nach peroraler Gabe von 10 mg werden maximale Plasmaspiegel (23,6 ± 5,2 ng/ml) nach 30–60 Minuten erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 3,8 ± 0,3 Stunden. Die Wirkung tritt nach ca. 15 Minuten ein und hält ca. 4–6 Stunden an.

Metabolismus
Innerhalb der ersten 24 Stunden werden 70% des über die Nieren ausgeschiedenen Wirkstoffes im Urin wiedergefunden, ungefähr zur Hälfte in unveränderter Form.
In der Leber erfolgt die Metabolisierung (N-Demethylierung, O-Demethylierung und Reduktion der 6 Ketogruppen, z.T. Koppelung an Schwefelsäure oder Glucuronsäure) mit Entstehung des analgetisch wirksamen Dihydromorphins; sekundär folgt die renale Extraktion.

Elimination
Die maximale Ausscheidung ist nach 30–60 Minuten erreicht und entspricht dem Maximum des Blutspiegels. Nach 24 Stunden ist die Ausscheidung beendet.