Pharmakokinetik

Absorption
Bei sublingualer Anwendung wird Nitroglycerin über die Mundschleimhaut bis zu 70% resorbiert. Die Wirkung beginnt innerhalb von 2-3 Minuten. Das Wirkungsmaximum ist innerhalb von 4 Minuten erreicht. Die Wirkungsdauer beträgt 30-60 Minuten.
Distribution
Glyceroltrinitrat gelangt unter Umgehung der Leber direkt zum Herzen und in den grossen Kreislauf (kein First-pass-Effekt bei sublingualer Anwendung). Die absolute Bioverfügbarkeit bei sublingualer Gabe beträgt ca. 39%. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen liegt bei etwa 3 l/kg KG, das von Glyceroldinitrat um 0,34 l/kg KG.
Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 60 %.
Metabolismus
Glyceroltrinitrat (Nitroglycerin), das in die Leber gelangt, wird rasch in Glyceroldi- und mononitrat hydrolisiert. Die gefässerweiternde Wirkung des Gyceroldinitrats beträgt etwa 10% der Ausgangssubstanz.
Elimination
Die Halbwertszeiten von Glyceroltrinitrat resp. Glyceroldinitrat sind 1-3 Min. resp. 2 Std.
Die renale Elimination erfolgt langsam und zwar vorwiegend als Glycerolmononitrat. Weniger als 1% werden unverändert ausgeschieden, Q0 von Nitroglycerin beträgt 1,0.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Keine Angaben.