PharmakokinetikAbsorption
Nach oraler Einnahme von 100 mg Benzbromaron beträgt dessen gastrointestinale Resorption 50 bis 55%, wobei gleichzeitige Nahrungsaufnahme die Resorption verlangsamen könnte.
Der maximale Plasmaspiegel (1,84 mcg/ml) wird nach 2 bis 3 Stunden, die maximale pharmakodynamische Wirkung nach einmaliger oraler Gabe nach 8 bis 12 Stunden erreicht.
Distribution
Das mittlere Verteilungsvolumen von Benzbromaron beträgt 19 l, wobei die Plasmaproteinbindung sehr hoch (ca. 99%) ist.
Metabolismus
Es sind 2 Metaboliten von Benzbromaron bekannt, wobei einer davon monohydroxyliertes Benzbromaron ist.
Benzaron und Bromobenzaron, welche man früher für aktive Metaboliten hielt, konnten in neuesten Studien nicht mehr nachgewiesen werden.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit von Benzbromaron beträgt ca. 3 Stunden. Die bis zu 48 Stunden anhaltende Wirkung ist auf die aktiven Metaboliten zurückzuführen.
Seine Ausscheidung erfolgt zur Hauptsache über die Faeces (27%) und die Galle (49%); lediglich 6% einer 100 mg-Dosis findet man im Urin wieder.
Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist die Wirkung von Benzbromaron herabgesetzt: bei einer glomerulären Filtrationsrate von 35 ml/Min., bewirkt Benzbromaron höchstens eine 40%ige Reduktion der Serumharnsäure; bei einer GFR von weniger als 20 ml/Min., kann höchstens eine 20%ige Reduktion erwartet werden. Im letzteren Fall wird eine Therapie mit Benzbromaron nicht empfohlen.
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