Pharmakokinetik

Der Metabolismus von Caroverin ist abhängig vom individuellen genetischen Phänotyp. Die absolute Bioverfügbarkeit der Muttersubstanz ist tief (0-25%), während sie für Caroverin und Hauptmetabolit zwischen 4 und 58% schwankt. Caroverin wird hauptsächlich zu Glucuronsäurekonjugaten metabolisiert, unter anderem zu Desmethylcaroverin und weiteren, noch nicht identifizierten Chinoxalinderivaten, die mit dem Urin ausgeschieden werden (bis zu ca. 33%). Nicht metabolisiertes Caroverin tritt im Urin nicht auf. Die Hauptmenge des Caroverins wird durch den Stuhl ausgeschieden, wobei der Metabolisierungsgrad unbekannt ist.
Die Halbwertszeit liegt bei etwa 25 Minuten, die höchsten Spiegel der bekannten Metaboliten werden in ca. 75 Minuten erreicht und deren Halbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden. Über die Wirksamkeit des Hauptmetaboliten ist nichts bekannt.