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Pharmakokinetik

Absorption
Minocyclin wird nahezu vollständig (95-100%) im Gastrointestinaltrakt resorbiert. Serumspitzenwerte werden innerhalb von 2-3 Stunden erreicht. Nach oraler Applikation von 150 mg oder 300 mg werden Serumkonzentrationen von 2 resp. 4 µg/ml erreicht. Mit dem empfohlenen Dosierungsschema (200 mg initial gefolgt von 100 mg alle 12 Stunden) wird der Wirkstoffspiegel stabilisiert bei Serumkonzentrationen zwischen 2,3 und 3,5 µg/ml. Therapeutische Serumkonzentrationen (1-2 µg/ml) bleiben, nach der letzten Dosis gemessen, bis zu 2 Tagen erhalten. Die Resorption von Minocyclin wird weder durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme, noch durch Milchprodukte wesentlich (20%) beeinträchtigt.

Distribution
59-76% einer verabreichten Dosis werden an Serumproteine gebunden. Die Verteilung im Organismus ist ausgedehnt, sowohl in den Geweben als auch in den Körperflüssigkeiten. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt ca. 80-115 Liter. Wegen der hohen Lipidlöslichkeit von Minocyclin werden meist höhere Konzentrationen im Gewebe als im Serum nachgewiesen.
Minocyclin passiert auch die Blut-Hirn-Schranke. Bei entzündeten Hirnhäuten wird eine geringere Konzentration gemessen.
Tetracycline passieren die Placenta und gehen in die Muttermilch über.

Metabolismus
Gewisse Studien weisen mindestens 6 Metaboliten von Minocyclin auf.

Elimination
Die Serumhalbwertszeit einer einmaligen intravenösen Injektion von 200 mg beträgt 11-26 Stunden.
8-12% der verabreichten Dosis von Minocyclin werden unverändert im Urin ausgeschieden, was einer renalen Clearance von 0,54 l/h entspricht.
20-35% werden über die Faeces, und der Rest als mikrobiologisch inaktive Metaboliten, entweder im Urin oder mit den Faeces, ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Minocyclin beträgt 3,36-5,7 l/h. Q o  = 0,85.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei Niereninsuffizienz wird die Serumhalbwertszeit etwas verlängert (11-30 Stunden).

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