Pharmakokinetik

Absorption
Natriumaurothiomalat wird nach intramuskulärer Gabe rasch und vollständig resorbiert. Die Bioverfügbarkeit liegt bei 95%. Die Plasmaspitzenkonzentration wird nach 2 bis 6 Stunden erreicht. Sie beträgt nach der einmaligen i.m.-Gabe von 50 mg Natriumaurothiomalat 4-8 μg Gold/ml.
Innerhalb der nächsten Tage erfolgt ein Abfall auf einen mittleren Wert von 3,0 μg/ml. Die Plasmahalbwertszeit in der ersten Phase der Verteilung und Ausscheidung beträgt 5,5 Tage. Die terminale Plasmahalbwertszeit liegt bei 25 Tagen.
Die wiederholte wöchentliche intramuskuläre Injektion von 50 mg Natriumaurothiomalat führt innerhalb von 5 bis 10 Wochen zu einem Steady State der Plasmakonzentration zwischen 2,5 und 5 μg Gold/ml. Der Ausgleich der Konzentration zwischen Plasma und Synovialflüssigkeit findet innerhalb von 4 Stunden statt. In der Synovialflüssigkeit werden 55% der korrespondierenden Plasmakonzentration erreicht.
Distribution
Im Plasma liegt das Gold nach Gabe von Natriumaurothiomalat zu mehr als 95% an Plasmaeiweiss gebunden vor. Die Bindung an die geformten Elemente des Blutes ist sehr gering. Aus dem Plasma gelangt das Gold in tiefe Kompartimente.
Zu starken Anreicherungen kommt es im Laufe der Zeit in den Lymphknoten, der Leber, den Nieren, der Milz, im Knochenmark, in der Skelettmuskulatur und der Haut. Knorpel und Knochen weisen dagegen nur geringe Konzentration auf. Das Gold wird in den Lysosomen gespeichert.
Metabolismus
Natriumaurothiomalat wird im Organismus rasch gespalten. Das Thiomalat wird teils rasch ausgeschieden, teils an Zellmembranen gebunden retiniert.
Elimination
Das Gold wird zu 70% mit dem Harn und zu 30% mit den Faeces ausgeschieden.
Die maximale Harnausscheidung erfolgt in den ersten 24 Stunden nach i.m. Applikation, die mit dem Stuhl am 2. und 3. Tag nach der Applikation. In der ersten Woche beträgt die Gesamtausscheidung etwa 20%, unter der Dauerbehandlung etwa 40% der wöchentlich zugeführten Dosis. Die Gesamtkörperhalbwertszeit, d.h. die Eliminationshalbwertszeit des Goldes beträgt etwa 250 Tage. Noch mehrere Jahre nach Beendigung der Goldtherapie werden von den Patienten Spuren von Gold ausgeschieden.