Präklinische Daten

Wirkungen in nichtklinischen oralen Toxizitätsstudien wurden bei Gesamttagesdosen beobachtet, welche etwa dem 3-100fachen der täglichen okularen Dosis von 0,1% Fluorometholon entsprachen (1 mg/ml x 0,04 ml/Tropfen x 4 Tropfen/Tag in beide Augen für einen 60 kg schweren Patienten) oder etwa dem 1-30fachen der okularen Gesamttagesdosis von 0,25% Fluorometholon (2,5 mg/ml x 0,04 ml/Tropfen x 4 Tropfen/Tag in beide Augen für einen 60 kg schweren Patienten). Dieser nichtklinische und klinische Vergleich lässt auf die maximale systemische Absorption einer topischen okularen Dosis schliessen. Es wurden jedoch sehr geringe Konzentrationen von Fluorometholon in wässrigen Flüssigkeiten nach topischer okularer Dosierung nachgewiesen (siehe «Pharmakokinetik»).
Toxizitätsstudien mit oraler Einzeldosis und mit okulären Mehrfachdosen wurden mit 0,25%iger Fluorometholon Augensuspension durchgeführt. Keine unerwünschten Wirkungen (basierend auf Beobachtungen während 14 Tagen) traten bei Nagern nach einer oralen Einzeldosis von 20 ml/kg auf. Wiederholte tägliche okuläre Instillationen (1 Tropfen 2, 4 oder 8 mal täglich) während 28 Tagen verursachten bei Kaninchen und Meerschweinchen keine okuläre Toxizität basierend auf ophthalmologischen und histopathologischen Untersuchungen. Meerschweinchen zeigten jedoch in allen Dosierungsgruppen leichte okuläre Beschwerden. Kaninchen zeigten in allen Dosierungsgruppen einen Gewichtsverlust, und bei mehr als 4 Instillationen pro Tag wurde Mortalität beobachtet.
Tierexperimentelle Untersuchungen zur Reprotoxizität ergaben nach oraler und auch nach lokaler Applikation von Fluorometholon teratogene Wirkungen.