Pharmakokinetik

Absorption
Nach sublingualer Verabreichung wird Desmopressin schnell, aber unvollständig resorbiert.
Die mittlere systemische Bioverfügbarkeit von sublingual verabreichtem Desmopressin in Dosen von 200, 400 und 800 µg liegt bei 0,25% mit einem 95%igen Vertrauensintervall von 0,21-0,31%. Nach Verabreichung von 200, 400 und 800 µg lag Cmax bei 14 pg/ml, 30 pg/ml bzw. 65 pg/ml und wurde 0,5-2,0 Stunden nach Dosierung erreicht.
Desmopressin verfügt über eine hohe Variabilität der Bioverfügbarkeit sowohl inter- als auch intraindividuell.
Bei Einnahme einer Dosis von 0,4 mg Desmopressin als Tablette zusammen mit einer standardisierten Mahlzeit mit einem Fettgehalt von 27% war die Absorption von Desmopressin gegenüber der Nüchterneinnahme signifikant reduziert, und die tmax war signifikant verlängert. Die pharmakodynamischen Parameter (Urinproduktion und Osmolalität) wurden jedoch in dieser Studie nicht in klinisch relevanter Weise beeinflusst. Für Mahlzeiten mit höherem Fettgehalt liegen keine Daten vor.
Insbesondere bei niedrigen oralen Dosen kann ein Einfluss einer gleichzeitigen Nahrungsaufnahme auf die Wirksamkeit von Desmopressin nicht ausgeschlossen werden. Falls eine unzureichende Wirksamkeit beobachtet wird, sollte vor einer eventuellen Dosissteigerung die Möglichkeit eines Food-Effektes in Betracht gezogen werden.
Distribution
Das Distributionsvolumen beträgt 0,3-0,5 l/kg. Desmopressin passiert die Blut/Hirn-Schranke nicht. Desmopressin tritt in sehr geringen Mengen in die Muttermilch über und ist bei Anwendung in der empfohlenen Dosierung nicht plazentagängig.
Metabolismus
Desmopressin wird nur zu einem geringen Anteil hepatisch metabolisiert.
Elimination
Die Elimination von Desmopressin folgt einer Kinetik erster Ordnung, verläuft jedoch etwas langsamer als die Elimination des nativen Vasopressins. Nach sublingualer Gabe liegt die terminale Halbwertszeit bei 2,8 (CV=24%) Stunden. Nach oraler Gabe werden ca. 65% des resorbierten Desmopressins innerhalb von 24 Stunden über den Urin ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es bestehen keine geschlechtsspezifischen Unterschiede im pharmakokinetischen Verhalten von Desmopressin.