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Pharmakokinetik

Levonorgestrel
Levonorgestrel wird nach oraler Verabreichung rasch resorbiert und ist vollständig bioverfügbar.
Maximale Plasmaspiegel werden im Verlauf von 1-4 Stunden erreicht. Die Eliminations-Halbwertszeit beträgt ungefähr 24 Stunden. Die Metabolisierung des Levonorgestrels erfolgt in erster Linie durch Reduktion oder Hydroxylierung und anschliessend durch Konjugation zum Sulfat und Glukuronid. Ungefähr 60% der verabreichten Dosis werden renal und 40% über die Faeces ausgeschieden.

Ethinylestradiol
Ethinylestradiol wird nach oraler Verabreichung ebenfalls rasch und nahezu vollständig resorbiert. Maximale Plasmaspiegel werden innerhalb 1-4 Stunden erreicht. Ethinylestradiol unterliegt einem beträchtlichen First-pass-Effekt und weist eine Bioverfügbarkeit von 40-45% auf. Die Eliminations-Halbwertszeit beträgt annähernd 25 Stunden. Die Metabolisierung erfolgt in erster Linie durch aromatische Hydroxylierung. Hydroxylierte und methylierte Metabolite treten in einer Vielzahl auf, welche sowohl in freier Form als auch als Glukuronid- und Sulfat-Konjugate vorliegen. 40% dieses Hormons werden über den Urin und 60% im Stuhl ausgeschieden.

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