Pharmakokinetik

Absorption
Die Peaks der Plasmaspiegel nach einer peri-oralen Injektion von Mepivacain-Lösung 30 mg/ml bei gängigen dentalen Eingriffen wurden in verschiedenen klinischen Studien gezeigt. Maximale Plasmaspiegel von Mepivacain wurden nach 30 bis 60 Minuten erreicht. Die beobachteten maximalen Konzentrationen von Mepivacain lagen 30 Minuten nach Injektion einer Patrone zwischen 0,4 und 1,2 µg/ml und zwischen 0,95 und 1,70 µg/ml nach Anwendung von zwei Patronen.
Das Verhältnis der durchschnittlichen Plasmaspiegel nach Anwendung von ein und zwei Patronen liegt bei ungefähr 50% und folgt damit einer gewissen Proportionalität für diese Dosis. Diese Plasmakonzentrationen liegen deutlich unter dem Schwellenwert einer ZNS- oder kardiovaskulären Toxizität, sie liegen 10, bzw. 25-mal niedriger.
Am Wirkort liegt die Bioverfügbarkeit bei 100%.
Distribution
Die Verteilung von Mepivacain erfolgt im gesamten Körpergewebe. Höhere Konzentrationen finden sich in stärker perfundierten Geweben wie Leber, Lunge, Herz und Gehirn. Mepivacain bindet zu circa 75% an Plasmaproteine und kann die Plazentaschranke durch Diffusion überwinden.
Metabolismus
Wie alle Lokalanästhetika vom Amid-Typ wird Mepivacain grösstenteils in der Leber von mikrosomalen Enzymen (Cytochrom P450 1A2 (CYP1A2)) metabolisiert. Dementsprechend verringern Inhibitoren der P450 Isoenzyme den Metabolismus und erhöhen das Risiko von Nebenwirkungen (siehe «Interaktionen»).
Über 50% einer Dosis werden als Metabolite in die Galle ausgeschieden, sie unterliegen vermutlich dem enterohepatischen Kreislauf, da nur geringe Mengen im Stuhl nachgewiesen werden konnten.
Elimination
Die Plasma-Halbwertzeit bei Erwachsenen beträgt 2 Stunden. Die Clearance von Amiden ist abhängig vom hepatischen Blutstrom. Die Plasma-Halbwertzeit verlängert sich, wenn der Patient an Leber- und Niereninsuffizienz leidet. Die Wirkung des Lokalanästhetikums hat keinen Bezug zur Halbwertszeit, da die Wirkung mit Entfernung des Wirkstoffs vom Rezeptor endet. Metabolite werden mit weniger als 10% unveränderten Mepivacains in den Urin ausgeschieden. Die Ausscheidung kann durch Ansäuern des Urins beschleunigt werden (siehe «Überdosierung»).