Pharmakokinetik

Absorption
Nach intramuskulärer Injektion von 200 mg Tiaprid wird die maximale Plasmakonzentration von 2,01 µg/ml innerhalb 30 Minuten erreicht. Bei oraler Verabreichung von 200 mg Tiaprid beträgt die Cmax 1,54 µg/ml 1 Stunde nach der Einnahme.
Die absolute Bioverfügbarkeit von Tiaprid (i.m.- oder p.o.-Verabreichung) beträgt 80%. Eine Mahlzeit begünstigt die Absorption von Tiaprid, Cmax steigt um 40%, die Bioverfügbarkeit um 20%.
Beim älteren Menschen verläuft die Absorption etwas langsamer.
Distribution
Tiaprid wird im Körper schnell verteilt (unter 1 Stunde). Tiaprid passiert die Blut-Hirn- und Plazentaschranke ohne Akkumulation.
Der Übergang in die Milch wurde bei Tieren beobachtet, das Verhältnis Milch/Blut beträgt 1,2.
Tiaprid wird nicht an Plasmaproteine und sehr schwach an Erythrozyten gebunden.
Metabolismus
Nur geringe Mengen Tiaprid werden beim Menschen metabolisiert; 70% der Dosis finden sich unverändert im Urin.
Elimination
Nach oraler Verabreichung einer Einzeldosis von 200 mg Tiaprid beträgt die Plasmaeliminationshalbwertszeit bei Frauen 2,9 Stunden und bei Männern 3,6 Stunden. Tiaprid wird hauptsächlich über den Urin ausgeschieden; die Nieren-Clearance beträgt 330 ml/Min.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei gewissen Patienten mit einer schweren Niereninsuffizienz wurde über eine erhöhte Plasmakonzentration und eine bis auf 21,6 Stunden verlängerte Eliminationshalbwertszeit berichtet.
Die Dosis ist dem Grad der Niereninsuffizienz anzupassen:
·Kreatinin-Clearance < 10 ml/Min.: zu verabreichende Dosis = 25% der Normaldosis.
·Kreatinin-Clearance zwischen 10 und 30 ml/Min.: zu verabreichende Dosis = 50% der Normaldosis.
·Kreatinin-Clearance zwischen 30 und 60 ml/Min.: zu verabreichende Dosis = 75% der Normaldosis.