Pharmakokinetik

Absorption
Nach i.m. Injektion von Betamethason-Natriumphosphat (der löslichen Komponente von Diprophos) wird die maximale Blutkonzentration etwa 60 Minuten später erreicht.
Über die Resorption von Betamethason-Dipropionat (die als Kristallsuspension vorliegende Komponente von Diprophos) liegen keine quantitativen Angaben vor, doch weist die Dauer der Wirkung des Präparates auf eine sehr langsame (sich über einige Tage bis Wochen erstreckende) Resorption hin.
Distribution
Im therapeutischen Konzentrationsbereich ist Betamethason-Natriumphosphat zu etwa 60-70% an Plasmaproteine (vorwiegend Serumalbumin) gebunden.
Das Verteilungsvolumen von Betamethason beträgt 1,4 ± 0,3l/kg. Über seine Verteilung in Liquor, Lunge, Galle, Prostata, Knochengewebe und Speichel liegen keine Daten vor.
Es ist bisher nicht bekannt, ob Betamethason die Placenta passiert und in die Muttermilch übertritt. Für andere Glukokortikoide ist dies jedoch der Fall.
Metabolismus und Elimination
Die Plasmahalbwertszeit von oral oder parenteral verabreichtem Betamethason-Natriumphosphat beträgt 5 Stunden, seine biologische Halbwertszeit 36 bis 54 Stunden.
Die renale Clearance von Betamethason wird mit 2,9 ± 0,9ml/Min./kg angegeben.
Untersuchungen mit radioaktiv markiertem Material zeigten, dass die lösliche Komponente Betamethason-Natriumphosphat innerhalb der ersten beiden Tage nach Verabreichung nahezu vollständig ausgeschieden ist, während die suspendierte Komponente Betamethason-Dipropionat nach 10 Tagen erst zu 52% ausgeschieden ist.
Die Ester des Betamethasons werden im Gewebe an der Injektionsstelle hydrolisiert zum pharmakologisch aktiven Betamethason. Betamethason wird wie andere Glukokortikoide auch in der Leber metabolisiert. Es wird als Glukuronsäurekonjugat vorwiegend biliär ausgeschieden.
Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei schwerer Leberinsuffizienz und bei Hypothyreose ist die Metabolisierung von Glukokortikoiden verzögert, und die Wirkung von Betamethason kann daher verstärkt sein.
Bei Hypoalbuminämie und Hyperbilirubinämie können unerwünscht hohe Konzentrationen an nicht proteingebundenem (d.h. pharmakologisch aktivem) Wirkstoff auftreten.
In der Schwangerschaft ist die Eliminationshalbwertszeit von Glukokortikoiden verlängert, und bei Neugeborenen ist die Plasmaclearance geringer als bei Kindern und Erwachsenen.
Weitere Veränderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften: siehe unter «Interaktionen».