Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A10BB09
Gliclazid ist eine blutzuckersenkende Substanz, die zur Gruppe der Sulfonylharnstoffe gehört. Es handelt sich dabei um ein orales Antidiabetikum mit einem Stickstoff-Heterozyklus mit einer endozyklischen Verbindung, die es von anderen Medikamenten dieser Klasse unterscheidet.
Gliclazid senkt den Blutzuckerwert, indem es die Insulinsekretion der Betazellen der Langerhansschen Inselzellen anregt durch die Steigerung der postprandialen Insulinsekretion. Gliclazid besitzt eine hohe Affinität, eine starke Selektivität und eine reversible Verbindung zu den K ATP-Kanälen der Betazelle sowie eine niedrige Affinität zu den kardiovaskulären K ATP-Kanälen.
Eine endogene Insulinproduktion ist für die Wirksamkeit von Gliclazid unbedingt nötig.
Auswirkungen auf die Freisetzung von Insulin: Bei Diabetes mellitus des Typs 2 stellt Gliclazid die Frühspitze der Insulinsekretion in Anwesenheit von Glukose wieder her und erhöht die zweite Phase der Insulinsekretion. Als Reaktion auf eine Nahrungsaufnahme oder einen Glukosestimulus wird eine beträchtliche Steigerung der Insulinreaktion beobachtet.
Darüber hinaus wurde unter dem Einfluss von Gliclazid eine Erhöhung der Sensibilität der peripheren Gewebe gegenüber Insulin in den Muskeln und der Leber nachgewiesen.
Neben diesen Stoffwechseleigenschaften übt Gliclazid auch hämovaskuläre Eigenschaften aus:
Eine teilweise Inhibition der Aggregation und der Plättchenadhäsion mit einer Verringerung der Plättchen-Akti­vierungsmarker (Beta-Thromboglobulin, Thromboxan B2),
eine Auswirkung auf die fibrinolytische Aktivität des vaskulären Endothels (Steigerung der tPA-Aktivität).
Langzeitstudien haben ergeben, dass Gliclazid die Entwicklung von diabetischer Retinopathie im nicht proliferativen Stadium herauszögert.
Antioxidierende Eigenschaften: Durch die Bewertung des oxidativen Status von Diabetes-mellitus-Patienten wurden die antioxidierenden Eigenschaften von Gliclazid bestätigt, die sich bereits in der Pharmakologie gezeigt hatten: Senkung der Lipid-Peroxidation und Erhöhung der Aktivität der Superoxid-Dismutase, der plasmatischen Thiole und der gesamten antioxidierenden Wirksamkeit des Plasmas (TRAP).
Die klinische Bedeutung dieser Eigenschaften ist nicht bekannt.