PharmakokinetikNach oraler Einmal-Dosierung von 75 mg Cinnarizin wird nach 1–4 Stunden ein maximaler Plasmaspiegel zwischen 200 und 400 ng/ml erreicht.
Die Bioverfügbarkeit beträgt über 75%.
Distribution
Im Tierversuch verteilt sich Cinnarizin nach der Absorption schnell in Blut, Leber, Fettgewebe, Lunge und Nieren. Geringe Konzentrationen erscheinen in Gehirn, Herz, Milz und etwas später in den Gonaden. Die höchsten Konzentrationen werden in Leber, Nieren und Fettgewebe gemessen. Es bestehen keine Hinweise auf eine Akkumulation.
Im Blut wird Cinnarizin zu 91% an Plasma-Proteine gebunden.
Metabolismus/Elimination
Cinnarizin wird praktisch vollständig metabolisiert.
Die durchschnittliche Plasma-Halbwertszeit beträgt 4–6 Stunden. Im Urin erscheint Cinnarizin zu einem geringen Teil unverändert (renale Dosisfraktion <1%), der grösste Teil wird in Form von Metaboliten (ca. 1/3 mit dem Urin, ca. 2/3 mit den Fäzes) ausgeschieden.
Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Metabolismus, Ausscheidung und Plasmakonzentrationen werden durch renale Insuffizienz nicht beeinflusst. Bei Leberschäden muss mit einer verzögerten Elimination von Cinnarizin gerechnet werden. Die Dosierung sollte deshalb entsprechend angepasst werden.
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