Pharmakokinetik

Norethisteron wird nach oraler Verabreichung rasch und vollständig resorbiert. Bei Gabe von 1 mg wird das Blutspiegelmaximum von 7 ng/ml nach 1-2 Stunden erreicht. Bei Norethisteron liegt t 1/2  zwischen 6-14 h. Im Metabolismus unterscheidet sich Norethisteron wesentlich vom endogenen Gestagen, dem Progesteron. Der Abbau erfolgt in vier Schritten. Als Ausscheidungsprodukte werden im Urin Konjugate der isomeren 5α/5ß-Androstan-3α/ß-ol-Derivate gefunden, was auf einen enterohepatischen Kreislauf verschiedener Metaboliten hindeutet.
Ethinylestradiol wird nach oraler Gabe ebenfalls rasch und nahezu vollständig resorbiert. Die Blutspiegelmaxima werden innerhalb von 1-2 Stunden erreicht. Ethinylestradiol wird nur begrenzt metabolisiert. Die Eliminations-Halbwertszeit von Ethinylestradiol liegt bei 4,5 Stunden. In unveränderter Form werden bis zu 17% mit dem Harn und bis zu 10% mit dem Stuhl ausgeschieden. Unter den Metaboliten befinden sich neben Estradiol und Estriol vor allem 2-Hydroxy- und 16ß-Hydroxy-Ethinylestradiol.