Pharmakokinetik

Dexamethason

Absorption
Daten zur Absorption und Bioverfügbarkeit von Dexamethason nach lokaler Anwendung der mikrokristallinen wässrigen Suspension sind bisher nicht verfügbar.

Distribution
Dexamethason wird vorwiegend (bis zu 80%) an Plasmaproteine, vorzugsweise an Albumin, gebunden. Im Gegensatz zu anderen Glukokortikoiden steigt der Anteil des ungebundenen Kortikoids bei steigender Dosis nicht.
Dexamethason passiert sowohl die Blut-Hirn- als auch die Plazentaschranke, und es tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus
Dexamethason wird hauptsächlich (über 60%) durch die Nieren ausgeschieden. Etwa ein Drittel der Substanz wird zu 6-Hydroxydexamethason, und etwa 5% werden zu 20-Dihydrodexamethason hydroxyliert bzw. hydriert. Etwa 80% werden in der Leber an Glukuronsäure oder Schwefelsäure gebunden und in dieser Form renal eliminiert.

Elimination
Daten zur Plasmahalbwertszeit von Dexamethason, wie es in Dexacortin-K vorliegt, sind bisher nicht verfügbar. Für den nicht-retardierten Wirkstoff wird die biologische Eliminationshalbwertszeit mit 36-72 Stunden angegeben.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Schwere Lebererkrankungen (z.B. Hepatitis, Leberzirrhose): geringere Clearance, verlängerte Eliminationshalbwertszeit.

Nierenschäden: verkürzte Plasmahalbwertszeit möglich.

Schwangerschaft: verlängerte Plasmahalbwertszeit.

Neugeborene: geringere Clearance als bei Kindern und Erwachsenen.
Weiter siehe «Interaktionen».

Lidocain

Absorption, Distribution
Lidocain wird nach parenteraler Verabreichung rasch resorbiert und in die Gewebe verteilt.

Metabolismus
Lidocain wird in der Leber über eine Desalkylierung zu N-Äthylglycinxylidid, das noch eine signifikante lokalanästhetische Wirkung besitzt, abgebaut.

Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit von Lidocain beträgt 1,5-2 Stunden. Etwa 90% einer parenteralen Dosis werden nach der oxidativen Desalkylierung durch Hydrolyse der Amidbindung als 4-Hydroxyxylidin und Xylidin, und weniger als 10% werden unverändert in den Urin ausgeschieden.
Bei schwerer Leberinsuffizienz ist die Metabolisierung von Lidocain verringert.