Pharmakokinetik

Metolazon wird im Verdauungstrakt langsam und unvollständig resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird nach 4-10 h beobachtet.
Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 113 l; die Substanz wird zu 95% an Plasmaproteine gebunden. Metolazon passiert die Plazenta und geht in die Muttermilch über.
Metolazon wird praktisch nicht metabolisiert; die gebildeten Metaboliten haben sich als nicht toxisch erwiesen.
80-95% der verabreichten Dosis werden bei einer Halbwertszeit von 8-10 h in unveränderter Form renal ausgeschieden. Der restliche Anteil erscheint in den Faeces. Da die Clearance von Metolazon parallel zur Kreatinin-Clearance verläuft, ist die Ausscheidung beim Vorliegen einer Niereninsuffizienz verlangsamt.