Pharmakokinetik

Bei oraler Applikation liegt die Bioverfügbarkeit vom Codein etwa 5% (interindividuelle Schwankungen von 40-70%). Die höchsten Pharmakonzentrationen treten nach 1 h auf. Codein wird zu etwa 30% an Plasmaeiweisse gebunden.
Die wichtisten Biotransformationsreaktionen in der Leber sind Entmethylierung an Stickstoff und am Sauerstoff; 10% der applizierten Mengen werden als Morphin, 9% als Norcodein, 4% als Normorphin und 70% als unverändertes Codein, meist in der Form ihrer Clucuronide, im Urin ausgeschieden.
Die t½ beträgt 3,3 h. Codein überwindet die Plazentaschranke und erreicht in nennenswerten Konzentrationen den Fötus.