Pharmakokinetik

Absorption
Amoxicillin ist relativ säurestabil und kann deshalb oral verabreicht werden. Nach oraler Gabe wird Amoxicillin besser aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert als Ampicillin.
Amoxicillin ist im allgemeinen magensäurestabil, und 74-92% der oral verabreichten Amoxicillindosis wird im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Im Gegensatz zu Ampicillin wird die Resorption von Penimox im Magen durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinträchtigt.
Nach oraler Gabe von 375 mg betragen die durchschnittlichen maximalen Serumspiegel von Penimox 7 µg/ml. Die maximale Serumkonzentration wird 1-2 Stunden nach der oralen Einnahme erreicht.

Distribution
Amoxicillin ist zu 17% an Plasmaproteine gebunden. Das Verteilungsvolumen beträgt 22 Liter. Da nach oraler Verabreichung von Penimox hohe Serumkonzentrationen erreicht werden, kann mit einer guten Diffusion von Amoxicillin in die Körperflüssigkeiten gerechnet werden. Die Amoxicillinkonzentrationen in der Muttermilch sind niedrig.
Amoxicillin passiert die Plazentaschranke; bei Reproduktionsstudien an Versuchstieren wurden aber keine nachteiligen Wirkungen beobachtet.
Penimox diffundiert gut ins Gewebe, aber im Liquor cerebrospinalis bleibt die Konzentration bei Probanden ohne Entzündung der Meningen niedrig.

Metabolismus
Amoxicillin wird weitgehend in unveränderter Form ausgeschieden; 54,5-84% der verabreichten Dosis sind innerhalb von 6 Stunden nach Gabe des Medikamentes in aktiver Form im Urin nachweisbar.
Etwa 20-30% der verabreichten Amoxicillindosis wird in der Leber metabolisiert.
Der Hauptmetabolit von Amoxicillin ist die bakteriologisch inaktive Penicillinsäure.

Elimination
Die Eliminationshalbwertzeit von Amoxicillin beträgt bei normaler Nierenfunktion 60-90 Minuten. Der Q o -Wert beträgt 0,15. Die tubuläre Elimination kann durch gleichzeitige Verabreichung von Probenecid vermindert werden: Die Plasmaspiegel erhöhen sich dadurch um etwa 60%, und die renale Elimination wird um etwa 20% vermindert.

Kinetik in speziellen klinischen Situationen
Bei Niereninsuffizienz kann die Elimination von Penimox je nach Schweregrad der Erkrankung verzögert sein (vgl. «Spezielle Dosierungsanweisungen»).
Bei Früh- und Neugeborenen führen die langsamere Absorption und Elimination zu einer verlängerten Halbwertzeit von 3,5-4 Stunden. Die Serumkonzentration von Amoxicillin wird durch eine Dialyse stark herabgesetzt.