Pharmakokinetik

Absorption
Die maximale Plasmakonzentration wird innerhalb von 1-2 Stunden nach oraler Gabe gemessen. Die nach therapeutischen Dosierungen erreichten Spitzenkonzentrationen im Plasma sind dosisabhängig und liegen zwischen 1-6 ng/ml.
Distribution
Triazolam bindet in vitro zu 89% an Humanserumproteine. Das Verteilungsvolumen beträgt für eine Dosis von 0.25 mg 1.2-1.8 l/kg.
Metabolismus
Die Hauptmetaboliten im Plasma sind die Glukuronide von α-Hydroxy- und 4-Hydroxytriazolam. Die Metaboliten sind wenig aktiv, liegen nur in niedrigen Konzentrationen vor und weisen ähnliche Eliminationshalbwertszeiten auf wie Triazolam.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit von Triazolam beträgt 1.5-5.5 Stunden, diejenige der Hauptmetaboliten durchschnittlich 4 Stunden. 14C-markiertes Triazolam wurde zu 91% in den Urin und zu 9% in die Faeces ausgeschieden. Die zwei Hauptmetaboliten machen 80% der im Urin ausgeschiedenen Substanzmenge aus. Die Ausscheidung verläuft in 2 Phasen. Bei wiederholter Verabreichung ist im Blut keine Kumulation von Triazolam und seinen Metaboliten festzustellen.