PharmakokinetikAbsorption
Nach oraler Verabreichung werden etwa 30% der Dosis resorbiert. Die maximale Serumkonzentration wird 3-4 Stunden nach Einnahme des Medikamentes erreicht. Die Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption von Nadolol aus dem Magen-Darm-Trakt.
Distribution
Nadolol wird im extravasalen Raum verteilt. Das Verteilungsvolumen beträgt nach oraler Verabreichung etwa 2 l/kg Körpergewicht. Nadolol ist zu etwa 30% reversibel an Plasmaeiweiss gebunden.
Im Tierversuch konnte gezeigt werden, dass Nadolol sich rasch in Leber und Niere verteilt. Nadolol passiert die Plazenta. In der Muttermilch werden höhere Konzentrationen als im Serum gemessen.
Aufgrund der hydrophilen Eigenschaften von Nadolol ist ein Übergang in Liquor und Gehirn nicht zu erwarten.
Metabolismus
Nadolol wird beim Menschen nicht metabolisiert, deshalb kann die orale Resorptionsquote von 30% mit der Bioverfügbarkeit gleichgesetzt werden.
Elimination
Die Ausscheidung des Betablockers erfolgt hauptsächlich über die Nieren (Anteil 69-77%). Die extrarenale Dosisfraktion (Q o ) beträgt 0,25. Da die Substanz über einen enterohepatischen Kreislauf verfügt, wird der kleinere Anteil (23-31%) über die Fäzes ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit von Nadolol beträgt 20-24 Stunden, die klinisch-pharmakologische Wirkung ca. 24 Stunden.
Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Die Ausscheidung von Nadolol ist bei einer Niereninsuffizienz verlangsamt. Die Dosierung muss der eingeschränkten Nierenfunktion angepasst werden (s. «Spezielle Dosierungsanweisungen»).
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