Pharmakokinetik

Nach intravenöser Verabreichung von Glyceroltrinitrat (GTN) ist die vollständige systemische Verfügbarkeit gegeben.
Maximale Plasmakonzentrationen werden innerhalb von 1,5-2 Min. erreicht.
Das Verteilungsvolumen (VD) für GTN nach intravenöser Applikation wird mit ca. 3 l/kg Körpergewicht angegeben (Streubreite 100-350 l).
Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 60%.
Der therapeutische Blutspiegelbereich liegt zwischen 0,1 ng/ml-3 (-5) ng/ml.
Nach intravenöser Applikation wurden grosse intra- und interindividuelle Schwankungen des Plasmaspiegels beobachtet.
Die Eliminationshalbwertszeit für GTN ist kurz, sie liegt nach intravenöser Gabe bei etwa 2 Min.
Der GTN-Abbau, der in der Leber, aber auch in vielen anderen Zellen, z.B. in den Erythrozyten, erfolgt, beinhaltet die Abspaltung einer oder mehrerer Nitratgruppen. Nach der Verstoffwechselung des GTN findet eine renale Elimination der Metaboliten statt. Unverändertes Glyceroltrinitrat wird nicht ausgeschieden.
Die Hauptmetaboliten 1,2 GDN und 1,3 GDN weisen nach tierexperimentellen Befunden eine pharmakologische Aktivität von ca. 10% gegenüber der Muttersubstanz auf.
Im höheren Alter oder bei besonderen Krankheitszuständen (Leberschädigungen, Niereninsuffizienz) sind bisher keine klinisch relevanten Veränderungen der Pharmakokinetik beobachtet worden.