Eigenschaften/WirkungenPipril ist ein halbsynthetisches Antibiotikum, das zur Klasse der Penicilline gehört. Pipril enthält als Wirkstoff Piperacillin-Natrium, ein Derivat des D(-)alpha-Aminobenzyl-penicillin (Ampicillin). 1,0425 g Piperacillin-Natrium (Mono-Natrium-Salz) entspricht der Aktivität von 1 g Piperacillin und enthält 1,85 mEq (42,6 mg) Natrium. Pipril wirkt durch Störung der Bakterienzellwand-Synthese auf sich vermehrende Keime bakterizid. Wie alle Penicilline ist auch Pipril in unterschiedlichem Ausmass gegen Betalactamasen sensibel.
Die nachfolgende Tabelle gibt die MHK von Piperacillin für 47 119 isolierte Erreger an. Mit wenigen Ausnahmen entsprechen die minimalen bakteriziden Konzentrationen von Piperacillin den MHK.
In vitro-Aktivität von Piperacillin gegenüber 47 119 isolierten Infektionserregern:
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Anzahl % der Erreger, die
der ge- bei folgenden Kon-
testeten zentrationen ge-
Erreger gehemmt wurden
(µg/ml)
1** 32 64 128
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Gram-negative
Erreger
Acinetobacter species 481 80 85 95
Citrobacter species 619 80 83 94
Enterobacter species 4023 84 88 91
Escherichia coli 8363 76 85 89
Haemophilus influenzae* 756 92
Klebsiella pneumoniae 3538 74 86 91
Klebsiella species 2079 57 65 71
+Moraxella species 22 100
Neisseria gonorrhoeae 265 92
Neisseria gonorrhoeae
(-Lact+) 44 100
+Neisseria menin-
gitidis 107 97
Proteus (Indol+)
species 2747 88 92 95
Proteus mirabilis 3903 93 95 97
Providencia species 118 39 43 69
Pseudomonas aeruginosa 8604 91 95 98
Pseudomonas species 1961 81 86 94
+Salmonella species 360 76 78 80
Serratia marcescens 1394 72 81 85
+Shigella species 148 82 89 92
+Yersinia species 10 90 100
Anaerobier
Bacteroides fragilis 524 90 94 97
Bacteroides species 576 83 91 94
Clostridium species 90 98 100
Eubacterium species 76 87 89 92
Fusobacterium species 54 83 96 98
Peptococcus species 197 89 94 95
Peptostreptococcus
species 185 94 95 95
Veillonella 32 91 100
Gram-positive
Erreger
Enterococci 1100 93 94 95
++Staphylococcus
aureus* 3162 18
++Staphylococcus
epidermidis* 635 28
Streptococcus aga-
lactiae 45 100
Streptococcus-b-haemo-
lyticus 32 100
Streptococcus pneu-
moniae 314 100
Streptococcus pyogenes 475 100
Streptococcus viridans 49 100
Streptococcus species 31 100
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* Schliesst sowohl β-Lactamase-positive sowie negative Bakterienstämme ein.
** Die Werte für 1 µg/ml werden nur für solche Stämme angegeben, bei denen dieser Wert die gewünschte Grenzkonzentration darstellt.
+ Obschon Piperacillin in vitro aktiv gegen diese Organismen ist, wurde die therapeutische Wirksamkeit noch nicht bestätigt.
++ Piperacillin ist nicht wirksam gegenüber β-Lactamase-produzierenden Staphylococcus species.
In vitro wird Piperacillin von β-Lactamase-produzierenden Staphylococci sowie einigen gramnegativen Bakterien inaktiviert; es ist jedoch aktiv gegen β-Lactamase-produzierende Gonococci.
Viele Stämme von gramnegativen Mikroorganismen, einschliesslich Pseudomonas-Stämme, welche gegenüber Ampicillin, Carbenicillin, Cephalothin oder Aminoglykoside resistent sind, sind Piperacillin-empfindlich.
Empfindlichkeitstests
Um die Empfindlichkeit gegenüber Pipril zu testen, wird folgendes Standardverfahren mit den 100 µg Piperacillin-Discs empfohlen:
(U.S.) National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS): M2-A2 (früher ASM-2); approved Performance Standard for Antimicrobial Disk Susceptibility Tests, second Edition, 1982 (erhältlich von NCCLS, Lancaster Avenue, Villanova, Pa 19085 USA).
Die Zonendiameter für «empfindlich», «mittelmässig empfindlich» und «resistent» sind in nachfolgender Tabelle aufgelistet:
In vitro Empfindlichkeit gemessen mit 100 µg Piperacillin Discs:
Piperacillin Discs 100 µg
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Zonendurchmesser (Millimeter)
Erreger empfindlich mittelmässig resistent
empfindlich
----------------------------------------------------
sämtliche
schnell-
wachsenden
Bakterien,
ausgenommen
die nachfol-
gend auf-
geführten: Â≥18 15-17 Â≤14
Haemo-
philus sp.
Neisseria sp.
Staphylo-
coccus sp. >29 Â≤28
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Wenn die minimalen Hemmkonzentrationen mit Standardverdünnungsmethoden* bestimmt werden, sind die Richtlinien der nachfolgenden Tabelle zu berücksichtigen.
*Acta Pathologica et Microbiologica Scandinavica, Section B Suppl. 217, 1971.
In vitro Empfindlichkeit gemessen mit der Kirby-Bauer-Methode:
Piperacillin MHK (µg/ml)
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Erreger empfindlich resistent
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sämtliche Bakterien,
ausgenommen die unten
angeführten: Â≤64 Â≥128
Haemophilus sp.
Neisseria sp.
Staphylo-
coccus sp. Â≤1 Â≥1
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Für Anaerobier können andere Testmethoden wie z.B. die modifizierte Nährbouillon-Disc-Methode zum Empfindlichkeitsnachweis verwendet werden.
Wilkins TD and Thiel T: Antimicrobial Agents and Chemotherapy 3:350-356, (March) 1973.
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